[发明专利]肌苷注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及医药注剂技术领域，公开了一种肌苷注射液及其制备方法，其中，每100mL注射液中，包含：肌苷0.58‑0.62g、氯化钠0.85‑0.95g、苷氨酸0.08‑0.12g和苯甲酸钠0.05‑0.5g。制备所述注射液的方法包括：向氢氧化钠水溶液中加入肌苷，得到肌苷水溶液；将肌苷水溶液与氯化钠、苷氨酸和苯甲酸钠混合；加入活性炭，搅拌后过滤，加注射用水进行稀释；调节溶液的pH至7‑8。本发明通过在肌苷注射液中同时加入较小量的苷氨酸和苯甲酸钠作为助剂，避免了注射液色泽变黄的现象，使得该注射液性能更加稳定；另外，本发明还最大限度地避免了助剂对注射液活性成分造成的不良影响。

技术领域

本发明涉及医药注剂技术领域，具体涉及一种肌苷注射液及其制备方法。

背景技术

肌苷(Inoside)也叫次黄嘌呤核苷。由于能参加体内能量代谢和蛋白质合成，活化丙酮酸氧化酶类，使得细胞在缺氧状态下继续进行代谢，促使受损害的肝细胞、心肌细胞等迅速修复，因而在临床上用途广泛。其主要用于白细胞和血小板减少症，各种急慢性肝炎、心脏病、中心性视网膜炎、视神经萎缩的主要辅助治疗药。近年来皮肤科也将其用于治疗银屑病、扁平疣等。其也可用于预防及解除镝剂中毒和其他药物中毒所引起的心脏和肝脏毒性反应。

肌苷氯化钠注射液已经纳入中国药典，通常情况下为无色或几乎无色的澄明液体，但是现有肌苷注射液在生产、贮存和使用过程中，易出现染菌、氧化变质和外观色泽变黄的质量问题，这不仅给企业造成很大的损失，还可能给患者的临床用药带来安全性问题。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的肌苷注射液性质不稳定的问题，提供一种肌苷注射液及其制备方法，该肌苷注射液具有性质稳定、易于存储，保存期长的优点。

为了实现上述目的，本发明第一方面提供一种肌苷注射液，其中，每100mL所述注射液中，包含：肌苷0.58-0.62g、氯化钠0.85-0.95g、苷氨酸0.08-0.12g和苯甲酸钠0.05-0.5g。

本发明第二方面提供一种制备所述肌苷注射液的方法，该方法包括：

(1)配制pH值为9.0-9.5的氢氧化钠水溶液；

(2)向所述氢氧化钠水溶液中加入肌苷，加热搅拌至所述肌苷溶解，得到肌苷水溶液；

(3)将所述肌苷水溶液与氯化钠、苷氨酸和苯甲酸钠混合；

(4)向步骤(3)所得溶液中加入活性炭，搅拌后过滤，加注射用水进行稀释；

(5)调节步骤(4)所得溶液的pH至7-8。

本发明通过在肌苷注射液中同时加入苷氨酸和苯甲酸钠助剂，避免了注射液色泽变黄的现象，使得该注射液性能更加稳定。并且同时对苷氨酸和苯甲酸钠的加入量进行了限制，使得本发明肌苷注射液不仅能够在存储条件下保持稳定，还能最大限度地避免助剂对注射液活性成分造成的不良影响。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

本发明第一方面提供了一种肌苷注射液，其中，每100mL所述注射液中，包含：肌苷0.58-0.62g、氯化钠0.85-0.95g、苷氨酸0.08-0.12g和苯甲酸钠0.05-0.5g。