[发明专利]一种烯烃化雌激素类化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种烯烃化雌激素类化合物，其结构如下：

2.制备权利要求1所述烯烃化雌激素类化合物的方法，所述方法包括：

(1)将式(II-3)所示雌激素类药物溶于乙腈溶剂中，加入丙烯酸甲酯、钯催化剂、氧化剂，于70～80℃反应10～15小时；

所述钯催化剂为下列之一：醋酸钯，氯化钯，二乙酰丙酮钯；

所述氧化剂为下列之一：过硫酸钾，二氧化锰，二醋酸碘苯，叔丁基过氧化氢；

(2)步骤(1)反应液加入饱和NaCl水溶液，用二氯甲烷萃取，取有机层干燥、过滤、旋蒸去除溶剂，得粗品；

(3)将粗品进行硅胶柱层析，以乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:3～10的溶液为流动相，TLC跟踪收集Rf值为0.3～0.5的洗脱液，收集得到的洗脱液经减压除去溶剂，干燥，得到所述烯烃化雌激素类药物。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述雌激素类药物、丙烯酸甲酯、钯催化剂、氧化剂物质的量之比为1：1～5：0.1～2：1～6。