[发明专利]一种氰基喹啉类IDO1抑制剂、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201811557706.2 | 申请日： | 2018-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109438347B | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | 卞金磊;王举波;冯袭;李志裕 | 申请（专利权）人： | 药大制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;A61P31/12;A61P25/00;A61P27/06;A61P37/06;A61P31/18;A61P25/24;A61P25/28;A61K31/47 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 薛海霞;董建林 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 ido1 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.化合物CPU-Q1的制备方法，其特征在于，
所述化合物CPU-Q1为：
所述制备方法为：
将DMF加入反应瓶中，冰浴下搅拌10min，逐滴加入POCl3并控制反应液温度不超过5℃，滴加完毕后冰浴下继续搅拌直至反应液完全凝固，加入乙酰苯胺并室温下搅拌10min后缓慢升温至75℃，反应3h；TLC检测反应完全后减压蒸除过量POCl3，粘稠液倒入冰水中用NaHCO3调节pH值至5-6，抽滤得VII-1；
将VII-1溶解于THF中，加入25％的氨水和I2，25℃下反应3h；TLC检测反应完全后将反应液倒入饱和Na2S2O3水溶液中，有固体析出，抽滤得II-1；
将硫代乙醇酸溶解于DMSO中，室温下搅拌10min，缓慢分批加入K2CO3继续室温下搅拌30min，逐滴滴入II-1的DMSO稀释液后缓慢升温至60℃，反应3h；TLC检测反应完全后将反应液加入等体积水中，用盐酸调节pH值至1-2，有油状物析出，用乙酸乙酯萃取水相3次，水洗有机相2次，减压蒸除乙酸乙酯得粗品，重结晶得IV-1；
将1mmol IV-1、1.3mmol EDCI和0.3mmol HOBT溶解于DMF中，不超过10℃下反应30min；加入1.1mmol苯胺后反应液颜色加深，室温下反应过夜；TLC检测反应完全后将反应液倒入水中，抽滤，滤饼柱层析得CPU-Q1。
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