[发明专利]一种布瓦西坦中间体的制备方法

权利要求书

1.一种B-R所示的布瓦西坦中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将B-P与1S,2S-二苯基乙二胺反应制备得B-Q，再将B-Q转化为B-R。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于具体包含以下步骤：

a.将B-P与1S,2S-二苯基乙二胺溶于溶剂中，升温溶清，降温析晶，过滤得到固体B-Q粗品；

b.将上述固体重结晶，得B-Q；

c.将B-Q加酸转化为B-R。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，B-P与1S,2S-二苯基乙二胺的摩尔比为1：(0.5～1.5)，优选为1:1。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a所述的溶剂选自甲基叔丁基醚、异丙醚、THF、乙腈、乙酸乙酯、乙酸异丙酯和乙二醇二甲醚中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于溶剂与B-P的体积质量比为(1-30):1,优选体积质量比为(1-10)：1，更优选体积质量比为3～6:1。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤b所述重结晶溶剂选自甲基叔丁基醚、乙腈、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙二醇二甲醚中的一种或多种，优选为乙酸异丙酯、乙腈、乙酸乙酯或乙二醇二甲醚。

7.根据权利要求2或6所述的制备方法，其中重结晶溶剂与底物B-Q的体积质量比为(1-30):1,优选体积质量比为(1-10)：1，更优选体积质量比为3:1。

8.根据权利要求2所述的制备方法，所述步骤c中用到的酸为不等比例的稀盐酸、三氟乙酸的一种或几种。

9.根据权利要求2或8所述的制备方法，其特征在于，步骤c用到的溶剂选自异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、水中的一种或几种。

10.一种布瓦西坦的制备方法，其特征在于包含以下步骤：将B-P和1S,2S-二苯基乙二胺溶于溶剂中，析晶，过滤，重结晶，得B-Q，再加酸转化为B-R，将B-R氨化为布瓦西坦。