[发明专利]一种多肽或其衍生物及其在制备防治肿瘤的药物中的应用

权利要求书

1.一种靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为将如序列表中SEQ ID No.1所示的氨基酸序列中的两个或两个以上的氨基酸替换为侧链可相连的非天然氨基酸；所述的衍生物包括所述多肽与细胞穿膜肽接连所形成的嵌合肽、所述多肽与病毒形成的融合肽、甲基化的所述多肽、糖基化的所述多肽和聚乙二醇化的所述多肽。

2.如权利要求1所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物，其特征在于，所述的侧链可相连的非天然氨基酸为S-戊烯丙氨酸。

3.如权利要求1所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物，其特征在于，所述替换的氨基酸的数目为两个且所述替换的氨基酸的位置分别为第i位和第i+4位，其中i为整数，且1≤i≤10。

4.如权利要求1所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物，其特征在于，所述的多肽为：

a.)氨基酸序列如序列表中SEQ ID No.2～11中任一项所示的多肽；或者，

b.)在a.)中的氨基酸序列经过替换、缺失或添加一个或几个氨基酸后形成的仍然具有改造前促进C-Myc蛋白降解的活性的多肽。

5.如权利要求1～4中任一项所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物在制备防治与TRB3和C-Myc相互作用相关的疾病的药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的疾病为肿瘤，所述的肿瘤优选淋巴瘤、白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌或者肠癌。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的淋巴瘤为T细胞淋巴瘤或者B细胞淋巴瘤；白血病为淋巴细胞型白血病或非淋巴细胞型白血病；肝癌为原发性肝癌或继发性肝癌；所述肺癌为小细胞肺癌或非小细胞肺癌；所述乳腺癌为非浸润性乳腺癌、早期浸润性乳腺癌、浸润性特殊类型乳腺癌或浸润性非特殊类型乳腺癌；所述肠癌为结肠癌或直肠癌。

8.一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，其含有如权利要求1～4任一项所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物还包括一种或多种药用载体。

10.如权利要求8或9所述的药物组合物，其特征在于，其含有如权利要求1～4任一项所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物作为单一活性成分；或者，其含有如权利要求1～4任一项所述的靶向促进C-Myc蛋白降解的多肽或所述多肽的衍生物和其他具有抗肿瘤活性的化合物一起作为活性成分。