[发明专利]一种合成含硫多取代联烯的新方法在审

专利信息
申请号: 201811567042.8 申请日: 2018-12-19
公开(公告)号: CN109721564A 公开(公告)日: 2019-05-07
发明(设计)人: 张珊;付鹏辉 申请(专利权)人: 深圳市众康动保科技有限公司
主分类号: C07D277/34 分类号: C07D277/34;C07D417/06
代理公司: 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 代理人: 马金华
地址: 518000 广东省深圳市宝安区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 合成 联烯 类化合物 工业化规模 反应操作 反应溶剂 反应条件 反应原料 骨架结构 手性磷酸 天然产物 噻唑酮 丙炔 产率 催化剂 生产
【权利要求书】:

1.一种合成含硫多取代联烯的新方法,其特征在于,以化合物1为反应原料,以手性磷酸为催化剂,一定温度下在反应溶剂中反应得到四取代联烯类化合物;其中,所述温度为0-80℃;反应过程如式(I)所示;

其中 R1, R2, R3和R4是烷基、芳香基或杂环。

2.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法,其特征在于,所述催化剂是手性磷酸;所述催化剂的用量为1-100%。

3.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法,其特征在于,所述反应溶剂是二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、1,2-二氯乙烷、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环、乙醚、乙酸乙酯、三氟甲苯、二甲苯类化合物或苯甲醚。

4.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法,其特征在于,所述化合物1和化合物2的比例为1:1-1:5。

5.一种四取代联烯类化合物的合成方法,反应过程如以下反应式所示;

在25mL的试管反应器中,用氮气交换空气3次;将0.05 mmol底物1a、0.06 mmol底物2a和0.0005 mmol CPA依次称入反应管,抽空换氮气,并在氮气氛围下加入0.3 mL 三氟甲苯;将反应体系在室温下反应48小时;TCL检测反应结束后,直接加硅胶,旋干柱层析,得到3aa。

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