[发明专利]苯并氮杂䓬衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物：

或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，

其中：

R¹为C_1-6烷基或C_1-6卤代烷基；且

R²和R³相同或不同，且各自独立地选自氢原子、C_1-6烷基和C_1-6卤代烷基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其中所述的R¹为C_1-6烷基。

3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其中所述的R¹选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基和正戊基。

4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其中所述的R²和R³各自独立地为C_1-6烷基。

5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其中所述的R²和R³各自独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基和正戊基。

6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，其选自：

7.一种药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1至6中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐或根据权利要求7所述的药物组合物在制备用于激动TLR8的药物中的用途。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐或根据权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗或预防肿瘤的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述的肿瘤为癌症。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述的癌症选自黑色素瘤、肺癌、肝癌、基底细胞癌、肾癌、骨髓瘤、胆道癌、脑癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜癌、结肠癌、直肠癌、头颈癌、腹膜肿瘤、输卵管癌、子宫内膜癌、食道癌、胃癌、白血病、淋巴瘤、肉瘤、成神经细胞瘤、口腔癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、皮肤癌和甲状腺癌。

12.根据权利要求1至6中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐或根据权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗由病毒引起的感染的药物中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述的病毒选自登革热病毒、黄热病毒、西尼罗病毒、日本脑炎病毒、蜱传脑炎病毒、昆津病毒、墨累山谷脑炎病毒、圣路易脑炎病毒、鄂木斯克出血热病毒、牛病毒性腹泻病毒、济卡病毒、HIV、HBV、HCV、HPV、RSV、SARS和流感病毒。