[发明专利]一种CDK抑制剂注射液及其制备方法在审
| 申请号： | 201811572982.6 | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109568256A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 廖年生;胡贤德;周利明;睢桂兰 | 申请（专利权）人： | 江西润泽药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K47/02;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政 |
| 地址： | 341500 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 针用活性炭 注射用水 注射液 预处理 制备 过滤 细胞周期蛋白依赖性激酶 氯化钠 药物化学领域 重量体积比 药物活性 煮沸 灭菌 烘干 补加 灌装 精滤 加热 盐酸 冷却 溶解 疾病 治疗 | ||
1.一种CDK抑制剂注射液的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)将针用活性炭、注射用水和盐酸混合，加热煮沸10-20min，冷却至室温，过滤，烘干，得到预处理后的针用活性炭；
(2)取全量70-80％的注射用水，加入药物活性组分和氯化钠，溶解后按照重量体积比0.01-0.03％加入所述预处理后的针用活性炭，搅拌，过滤；
(3)在步骤(2)所得药液中补加注射用水至全量，搅拌混合均匀；
(4)将步骤(3)所得药液依次通过0.8μm钛棒过滤器和0.22μm聚四氟乙烯过滤器进行精滤，然后进行灌装；
(5)采用110-130℃湿热蒸汽灭菌10-20min；
其中，所述药物活性组分为式(I)所示的4-氨基-2-嘧啶甲酸衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，
其中，R1为氢、C1-C8烷基或C3-C7环烷基；
R2为氢、C1-C8烷基、被取代的C1-C8烷基、C3-C7环烷基、被取代的C3-C7环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基或式(II)所示的基团，
其中，R3和R4各自为氢或C1-C8烷基，R5为C1-C8亚烷基，n为0-5的整数。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤(1)中，针用活性炭、注射用水和盐酸的比例为1g：10-15mL：2-3mL。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤(5)中，灭菌的温度为118-122℃，时间为14-16min。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其特征在于，所述药物活性组分的加入量使得制备的注射液中所述药物活性组分的浓度为0.1-2mg/ml。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述药物活性组分的加入量使得制备的注射液中所述药物活性组分的浓度为0.2-0.8mg/ml。
6.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其特征在于，氯化钠的加入量使得制备的注射液中每100ml注射液含有氯化钠0.3-2g。
7.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其特征在于，所述4-氨基-2-嘧啶甲酸衍生物的结构式如下：
8.由权利要求1-7中任意一项所述的方法制备的CDK抑制剂注射液。
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