[发明专利]一种药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物制剂，含有3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮和莰醇，以及药学上可接受的辅料，所述的药学上可接受的辅料是环糊精。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述环糊精是羟丙基倍他环糊精或磺丁基倍他环糊精中的一种或两者的混合物，优选为磺丁基倍他环糊精钠。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自抗氧化剂。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠、L-半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、焦亚硫酸钠中的一种或多种，优选为焦亚硫酸钠。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自环糊精、丙二醇与抗氧化剂，3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与环糊精、丙二醇、抗氧化剂的重量比为1:15-300:10-500:0.1-5，优选为1:30-200:20-350:0.3-2.5，进一步优选为1:40-120:30-270:0.5-1.5。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于还含有水，优选3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与水的重量体积比为1g:1-50L，优选为1g:2-25L，进一步优选为1g:3-12L。

7.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于其pH值为4.5±1.5，优选为4.5±0.5，进一步优选为4.5±0.2。

8.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自磺丁基倍他环糊精钠、丙二醇与焦亚硫酸钠，3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与磺丁基倍他环糊精钠、丙二醇、焦亚硫酸钠的重量比为1:15-300:10-500:0.1-5，优选为1:30-200:20-350:0.3-2.5，进一步优选为1:40-120:30-270:0.5-1.5。

9.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮和莰醇的重量比为1:0.8-5:0.1-3，优选为1:1-3:0.3-1.5，进一步优选为1:1.2-2.5:0.3-1.2。

10.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，其剂型为注射液或冻干剂。

11.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的莰醇是消旋龙脑、左旋龙脑、右旋莰醇中的一种或多种，优选右旋莰醇。

12.权利要求8所述药物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将磺丁基倍他环糊精钠加入水中，制得磺丁基倍他环糊精钠溶液；

(2)在磺丁基倍他环糊精钠溶液中加入3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮，制得3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮溶液；

(3)将3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮溶解于丙二醇中，制得3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮药液；

(4)在3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮药液中加入莰醇，制得含3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和莰醇的混合溶液；

(5)在混合溶液加入3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮溶液，制得“药液一”；

(6)焦亚硫酸钠溶于水，加入到“药液一”中，搅拌均匀，过滤。