[发明专利]一种CNS抑制剂的新晶型、制备方法及用途在审
| 申请号： | 201811578747.X | 申请日： | 2018-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN109956947A | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 杨俊然;王立坤;杜振兴 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/08;A61P21/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 新晶型 抑制剂 吸湿性 晶型稳定性 丙酸甲酯 吡啶基 西酸 咪唑 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物的A晶型，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱中，在2θ为6.060、8.006、12.244、17.663、21.333处有特征峰，在7.18处无特征峰，
2.如权利要求1所述的A晶型，其特征在于，所述A晶型在6.060、8.006、12.244、17.663、18.671、21.333、23.617、24.262、27.257、29.074处有特征峰，在7.18处无特征峰。
3.如权利要求1所述的A晶型，其特征在于，所述A晶型在6.060、8.006、11.145、12.244、14.018、14.518、15.727、16.076、16.756、17.663、18.671、19.794、20.220、21.333、23.617、24.262、24.645、25.305、27.257、27.902、28.321、29.074、29.877、30.880处有特征峰，在7.18处无特征峰。
4.式(Ⅰ)所示化合物的B晶型，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱中，在2θ为5.543、7.518、10.622、15.159、19.238、20.426处有特征峰，在6.05处无特征峰。
5.如权利要求4所述的B晶型，其特征在于，所述B晶型在5.543、7.518、10.622、11.099、15.159、15.800、18.638、19.238、20.426、21.300、22.867、24.376、24.640、25.699处有特征峰，在6.05处无特征峰。
6.如权利要求4所述的B晶型，其特征在于，所述B晶型在5.543、7.518、10.622、11.099、15.159、15.800、16.120、16.712、18.638、19.238、19.952、20.426、21.300、22.229、22.867、23.503、24.376、24.640、25.699、26.641、28.039、28.283、29.169、29.967、30.678、32.560处有特征峰，在6.05处无特征峰。
7.一种制备药物组合物的方法，包括使如权利要求1-3任一项所述的A晶型和/或如权利要求4-6中任一项所述B晶型与至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
8.含有权利要求1-3任一项所述的A晶型和/或权利要求4-6中任一项所述的B晶型的药物组合物，还包含一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
9.含有权利要求1-3任一项所述的A晶型和/或权利要求4-6中任一项所述的B晶型的药物组合物在制备镇定、安眠、抗焦虑、肌肉松弛或抗惊厥药物中的用途。
10.如权利要求1-3任一项所述的A晶型或4-6任一项所述的B晶型，其特征在于2θ角误差范围是±0.2。
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