[发明专利]一种阿瑞匹坦静脉注射乳剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述注射乳剂包含如下质量百分比的组分：阿瑞匹坦0.05～3％、油相溶剂5～30％、乳化剂1.2～18％、稳定剂0.03～0.6％、等渗调节剂1～5％，所述注射乳剂还包含pH调节剂，余量为注射用水，所述注射乳剂的pH值为5.5～8.0。

2.如权利要求1所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述注射乳剂包含如下质量百分比的组分：阿瑞匹坦0.13～1.3％、油相溶剂10～20％、乳化剂1.2～12％、稳定剂0.03～0.3％、等渗调节剂2～3％。

3.如权利要求1所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述注射乳剂还包含0.02～0.5％的抗氧化剂。

4.如权利要求3所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述抗氧化剂的质量百分比为0.02～0.2％。

5.如权利要求1～4任一项所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述油相溶剂为长链脂肪酸甘油三酯、中链脂肪酸甘油三酯中的至少一种。

6.如权利要求5所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述长链脂肪酸甘油三酯为大豆油、橄榄油、茶籽油、鱼油、蓖麻油、氢化蓖麻油中的至少一种；所述中链脂肪酸甘油三酯为三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯、辛癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯中的至少一种。

7.如权利要求1～4任一项所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂，其特征在于，所述乳化剂为蛋黄卵磷脂、蛋黄磷脂酰胆碱、大豆磷脂、磷脂酰甘油、合成的单一脂肪酸成分的磷脂酰胆碱中的至少一种；所述稳定剂为油酸、油酸钠、泊洛沙姆、聚山梨酯80中的至少一种；所述等渗调节剂为甘油、甘露醇、葡萄糖、氯化钠中的至少一种；所述pH调节剂为盐酸或氢氧化钠；所述抗氧化剂为生育酚、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠中的至少一种。

8.如权利要求1～7任一项所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)称取油相溶剂、乳化剂、抗氧化剂，水浴加热，待乳化剂全部溶解，加入阿瑞匹坦搅拌溶解，作为油相；

(2)称取稳定剂、等渗调节剂、pH调节剂，加入注射用水中，水浴加热，作为水相；

(3)将油相缓慢加入水相中，在搅拌下高速剪切，加入剩余注射用水，制成初乳；

(4)将步骤(3)所得的初乳进行微射流均质，得到终乳；

(5)将步骤(4)所得的终乳进行灌装，充氮、封口，置于旋转灭菌锅内灭菌，即得阿瑞匹坦静脉注射乳剂。

9.如权利要求8所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂的制备方法，其特征在于，如下(a)～(e)中的至少一项：

(a)所述步骤(1)中，加热温度为50～80℃；

(b)所述步骤(2)中，注射用水的体积为注射乳剂总体积的60～80％，加热温度为50～80℃；

(c)所述步骤(3)中，搅拌转速为5000～20000rpm，剪切时间为5～25min；

(d)所述步骤(4)中，均质温度为30～50℃，均质在8000～35000Psi下循环4～10次；

(e)所述步骤(5)中，灭菌温度为121℃，灭菌时间为15min。

10.如权利要求1～7任一项所述的阿瑞匹坦静脉注射乳剂在制备治疗化疗引起的恶心和呕吐的药物中的应用。