[发明专利]5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括：

(1)(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物与羰基保护试剂进行反应，生成(3S,7aR)-6-取代苄基-7,7-二烷氧基-3-取代苯基四氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5-酮化合物；

(2)步骤(1)得到的(3S,7aR)-6-取代苄基-7,7-二烷氧基-3-取代苯基四氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5-酮化合物与1，2-双(三甲基硅氧)环己-1-烯进行缩合反应，生成所述的5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物；

所述的(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物的结构如式(1)所示：

所述的(3S,7aR)-6-取代苄基-7,7-二烷氧基-3-取代苯基四氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5-酮化合物的结构如式(2)所示：

所述的5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物的通式如式(3)所示：

式(1)～(3)中，R₁选自取代或者未取代的苯基，所述苯基上的取代基为C₁～C₄烷基、卤素或C₁～C₄烷氧基；

R₂选自取代或者未取代的苄基，所述苄基上的取代基选自C₁～C₅烷基、卤素或C₁～C₄烷氧基；

R₃选自C₁～C₄烷基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的羰基保护试剂由三烷氧鎓四氟硼酸盐和金属醇盐组成；

所述的金属醇盐选自醇钠、醇钾或醇锂。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的羰基保护试剂为三甲基氧鎓四氟硼酸盐与甲醇钠的组合，或者三乙基氧鎓四氟硼酸盐与乙醇钠的组合。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，反应时先加入三烷氧鎓四氟硼酸盐充分进行反应，然后再加入金属醇盐进行反应；

三烷氧鎓四氟硼酸盐反应时所用的溶剂为卤代烷或醚类溶剂；

金属醇盐以相应的醇溶液的形式加入。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，三烷氧鎓四氟硼酸盐反应时所用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷或异丙醚。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为-30～80℃。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，反应温度为-20～50℃。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的三烷氧鎓四氟硼酸盐摩尔用量是(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物的1～5倍；

所述的金属醇盐的摩尔用量是(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物的1～5倍。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的三烷氧鎓四氟硼酸盐摩尔用量是(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物的1～1.1倍；

所述的金属醇盐的摩尔用量是(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物的1～1.1倍。