[发明专利]一种2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811591532.1 | 申请日： | 2018-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN109516984B | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 刘宏民;赵文;马立英;何张旭;周文娟;杨菲菲;郑甲信 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D239/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 450000 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巯基 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物，具有式I所示结构：
式I中，R1为
R2为
2.如权利要求1所述的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物，其特征在于，所述2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物为
3.权利要求1或2所述2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物的制备方法，包括以下步骤：
将氰基乙酸乙酯、硫脲、R3-CHO、碱试剂和溶剂I混合，进行环合反应，得到具有式Ⅱ所示结构的化合物；
将所述具有式Ⅱ所示结构的化合物、R1-R4与溶剂Ⅱ混合，进行取代反应I，得到具有式Ⅲ所示结构的化合物；所述R1-R4中R4为-Br或-Cl；
将所述具有式Ⅲ所示结构的化合物、三氯氧磷与溶剂Ⅲ混合，进行取代反应Ⅱ，得到具有式IV所示结构的化合物；
将所述具有式IV所示结构的化合物、R2-H和溶剂IV混合，进行取代反应Ⅲ，得到具有式I所示结构的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物；
R3为
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述环合反应的温度为0～90℃。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应I的温度为0～60℃。
6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应Ⅱ的温度为0～120℃。
7.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应Ⅲ的温度为0～90℃。
8.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂I、溶剂Ⅱ、溶剂Ⅲ和溶剂Ⅳ独立地为有机溶剂，或者为有机溶剂和水的混合物；所述有机溶剂为乙醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲醇、异丙醇、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃和1,4-二氧六环中的一种或几种。
9.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述碱试剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钠和三乙胺中的一种或几种。
10.权利要求1或2所述的2-巯基-5-氰基嘧啶类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用；所述抗肿瘤药物以DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用为靶标。
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