[发明专利]10-甲氧基喜树碱水溶性衍生物、制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式(1)的10-甲氧基喜树碱水溶性衍生物：

式中，R选自：-H、-CH₃、-CH₂-S-CH₃、中的一种。

2.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱水溶性衍生物，其特征在于R选自：-H、-CH₃、中的一种。

3.一种制备权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱水溶性衍生物，其特征在于10-甲氧基喜树碱与N-叔丁氧羰基氨基酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应，之后利用氯化氢有机溶剂处理得到权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱-20-O-氨基酸酯盐酸盐；所述的N-叔丁氧羰基氨基酸为(N’-叔丁氧羰基)甘氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-丙氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-苯丙氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-缬氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-亮氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-异亮氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-甲硫氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-色氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺或(N’-叔丁氧羰基)-L-天冬酰胺；所述的有机溶剂为呋喃或二氧六环。

4.一种药物组合物，含有权利要求1或2所述的任一化合物，以及药效学上可接受的载体。

5.根据权利要求4的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

6.权利要求1或2任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。