[发明专利]3;4;3’-三羟基-2;2’;5’-三甲氧基查尔酮及其提取方法和应用

说明书

本发明提供了一种名称为3,4,3’‑三羟基‑2,2’,5’‑三甲氧基查尔酮的化合物及其提取方法和应用，属于植物提取物领域。本发明提供的3,4,3’‑三羟基‑2,2’,5’‑三甲氧基查尔酮是一种新型化合物，具有优异的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物方面具有广阔的应用前景。本发明提供了3,4,3’‑三羟基‑2,2’,5’‑三甲氧基查尔酮的提取方法，以长序荆树叶为原料，经过乙醇提取、石油醚和氯仿萃取以及两次硅胶柱层析分离即可得到本发明所述的3,4,3’‑三羟基‑2,2’,5’‑三甲氧基查尔酮。本发明提供的提取方法步骤简单，成本低，且原料来源广泛，容易进行产业化生产。

技术领域

本发明涉及植物提取物的技术领域，特别涉及3,4,3’-三羟基-2,2’,5’-三甲氧基查尔酮及其提取方法和应用。

背景技术

恶性肿瘤是一种严重危害人类健康和生命的疾病，也是世界医学界的重大难题。2008年，全球恶性肿瘤患者1270万人，死亡人数高达760万。世界范围内因恶性肿瘤死亡的人数，比艾滋病、疟疾和结核病加起来还要多。如果不采取有效措施，预计到2030年，每年将出现2600万新增恶性肿瘤病例，死亡人数将达到1700万。我国每年恶性肿瘤的发病人数约为200万，死亡人数超过140万，并有逐年上升的趋势。攻克恶性肿瘤难关已成为医药工作者和化学工作者当务之急的任务。

近年来中药及其有效成分抗肿瘤研究工作取得了一系列的成果，从植物中得到的抗肿瘤成分主要包括生物碱类、萜类、黄酮类、植物多糖类、多酚类、有机酸类和木脂素类等化合物。当今国际上常用的抗肿瘤植物药和辅助化疗的中药主要包括紫杉醇、喜树碱、长春花碱、白藜芦醇、鬼臼毒素等。这些植物药基本上已用于所有种类的癌症的治疗或辅助治疗，如紫杉醇已用于喉癌、卵巢癌，黄芪等用于肝癌，五加多糖用于胃癌，魔芋用于腹水肿瘤，山豆根等用于治疗消化道癌等。

目前，世界上对抗肿瘤药用植物的研究工作已经涉及300余科植物，从植物中筛选出的抗癌活性成分已达617万种。美国国立癌症研究所自1957年以来，每年筛选出1500～5000种植物提取物的抗癌活性成分。中国的中医药具有2500多年的历史，它们在治疗各种疑难杂症中显现出了神奇的疗效。但我国对植物有效成分的提取分离工作开展较晚，目前约对3000余种(占我国植物总数的10％左右)植物进行了有效成分的研究工作，发现不足300种植物有效成分具有抗癌活性，研究较多的有200余种。因此，我们必须加大对中医药的研究力度和深度，力争从植物中获得毒性低而抗肿瘤作用显著的新衍生物。

牡荆属植物是马鞭草科乔木或灌木，全世界约250种，主要分布于热带和温带地区。我国有14种，7变种，3变型，主要分布在长江以南地区，少数种类在西北、东北、华北等地也有分布。本属的许多种植物为传统的药用植物，在我国有7种药用，其中，黄荆被收入中国药典。

牡荆属植物含有多种化学成分，迄今从该属植物中获得的天然产物类型有黄酮类、二帖类、甾类、环烯醚萜类、三萜类、苯丙素类、倍半萜类等。现代药理研究表明，本属植物所含成分具有多种药理活性，如抗肿瘤、调节内分泌、解热镇痛、抗炎作用、保肝作用、抗氧化作用、抗菌作用、杀虫作用以及呼吸系统活性等。自从1993年Sliutz等报道淡花牡荆提取物抑制鼠垂体细胞泌乳素分泌以后，国内外许多研究机构对牡荆属的抗肿瘤作用产生了浓厚的兴趣，抗肿瘤活性成为该属植物目前研究的热点之一。该属植物提取物可以通过多种途径抑制肿瘤增殖和诱导肿瘤细胞的凋亡，发挥抗肿瘤活性。

长序荆(Vitex rotundifolia)为牡荆属植物，具有抗炎、疏散风热等功效。目前，国内外尚没有对长序荆的化学成分和抗肿瘤活性的研究报道。

发明内容

有鉴于此，本发明目的在于提供3,4,3’-三羟基-2,2’,5’-三甲氧基查尔酮及其提取方法和应用。本发明从长序荆树叶中提取得到一种新化合物，名称为3,4,3’-三羟基-2,2’,5’-三甲氧基查尔酮，该化合物具有优异的抗癌活性，具有广阔应用的前景。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：