[发明专利]萘内酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201811622387.9 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109665987B | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 王玉霞;陈帅;李景化;王超杰;谢松强 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07D209/92 | 分类号： | C07D209/92;C07D401/12;C07D403/04;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新;张丽 |
| 地址： | 475001*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 萘内酰 亚胺 多胺缀合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一类萘内酰亚胺-多胺缀合物，其特征在于，具有如下结构：，其中R1为、、、、、、、、、、、，R2为，n为1或2，X为2、3、4、5或6。
2.根据权利要求1所述萘内酰亚胺-多胺缀合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将化合物4在乙腈中与1,4-二溴丁烷或1,3-二溴丙烷反应制备19，化合物19中n为1或2；
（2）将化合物19在DMF中与三氯氧磷作用制备化合物20；
（3）将化合物20在乙腈中与R4NH2反应，然后用(Boc)2O保护，制备化合物21，R4为、、、、、、、、、、，或者R4NH2为哌嗪，此时，无需(Boc)2O保护；
（4）将化合物21在DMF中与邻苯二胺反应制备化合物22；
（5） 将化合物22于无水乙醇中与盐酸反应，得目标化合物23，X为4或5或6，R5为、、、、、、、、、，1-哌嗪基。
3.根据权利要求2所述萘内酰亚胺-多胺缀合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（4）中邻苯二胺和化合物21的摩尔比为1~1.5: 1。
4.根据权利要求1所述的萘内酰亚胺-多胺缀合物在制备抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物方面的应用，所述抗肿瘤药物是指治疗肝癌、宫颈癌、结肠癌和乳腺癌的药物。
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