[发明专利]一种口腔崩解片的处方及制备工艺

说明书

本发明提供了一种口腔崩解片的处方及制备工艺，适合于处方中治疗药物重量占比为0.01%‑10%的药物制剂，处方中辅料包括填充剂、内外加崩解剂、粘合剂、润滑剂及根据需要添加的矫味剂、着色剂，制备工艺为治疗药物与填充剂、内加崩解剂、粘合剂、及其他辅料通过湿法制粒制得颗粒，所得颗粒与外加崩解剂及其他辅料与进行总混后进行干法压片制得。本发明所制得的口腔崩解片硬度强度大、崩解时间快，且口感好、无砂砾感，完全符合国家对口腔崩解片的质量要求。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种口腔崩解片的处方及制备工艺。

背景技术

口腔崩解片是一种新型口服固体制剂，能在口腔内，无需咀嚼、饮水，靠口腔内少量唾液既能快速快速崩散形成溶液或混悬液，崩散时间少于一分钟，而后通过口腔吞咽作用吞服进入人体胃肠道，进而将药物成分吸收进入人体循环系统而发挥药效，口腔崩解片十分适宜吞咽困难或需强制用药人群使用，具有广泛的应用前景。

根据文献报道，[杨志红. 口腔崩解片的制备技术及临床应用[J]. 医药导报,2013, 32(11):1465-1467.]目前口腔崩解片的制备方法有冷冻干燥法、直接压片法、湿法制粒压片法、固态溶液法、微囊化法，如文献所述，冷冻干燥法、固态溶液法等由于设备、工艺技术要求较高，成本高昂，国内应用较少。直接压片法制备口腔崩解片，对辅料的流动性、可压性等要求较高，由于大部分辅料水溶性差，药片在口腔崩解后，会有不溶性颗粒残留，砂砾感严重。

湿法制粒压片，采用易溶于水的甘露醇、乳糖等作稀释剂，经湿法制粒，显著提高了颗粒的流动性、可压性，但为减少崩解时间，同样需添加大量水不溶型崩解剂及辅料，如上述文献中所举实例以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，微晶纤维素、乳糖为稀释剂，湿法制粒压片制备香青兰总黄酮口腔崩解片，当崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮为10%，稀释剂微晶纤维素与乳糖为5∶1时，其体外崩解时间＜1min，处方中加入10%的崩解剂，水不溶型辅料微晶纤维素占稀释剂比例达80%以上，口感难以令服用者满意。

采用湿法制粒制备口腔崩解片时，如为保证口感，以水溶性辅料如糖或糖醇类化合物为主时，由于压片硬度对片子的崩解性影响较大，往往需降低压片硬度，使得片剂在包装、运输、使用拆出过程中极易裂片，同时片剂也极易吸潮，以至于在保质期内出现麻面、软化等质量问题，因而通常需采用双铝包装，增加成本。

本发明申请的一种口腔崩解片的处方及制备工艺，当处方中治疗药物重量占比为0.01%-10%时，以水溶性辅料糖醇类化合物为主要填充剂，采用原料内加崩解剂湿法制粒制得均匀颗粒后、外加崩解剂干法压片法进行制备，所得口腔崩解制剂硬度高、外观均匀美观，遇口腔唾液后，由外加崩解剂快速崩散成小颗粒，再经唾液润湿，小颗粒分散溶解为混选液或溶液，口感好，无砂砾感，本发明处方及制备工艺所制得的口腔崩解片从性状、质量、口感均与冷冻干燥法所制得产品一致。

发明内容

本发明主要提供一种口腔崩解片的处方及制备工艺，当处方中治疗药物重量占比为0.01%-10%时，采用原料内加崩解剂湿法制粒制得均匀颗粒后、外加崩解剂干法压片法进行制备，该处方及工艺所制得的口腔崩解片兼具崩解性和片剂强度，同时口感舒适、无砂砾感。

为了实现上述发明目的，本发明采用如下的技术方案：

一种口腔崩解片的处方及制备工艺，处方中含有辅料由如下重量分数的组分组成：填充剂66-92.5重量份，内加崩解剂3-5重量份，粘合剂0.01-1重量份，外加崩解剂2-3重量份，润滑剂0.01-1重量份，其他辅料如矫味剂、着色剂根据需要添加，重量份为矫味剂0.01-1重量份，着色剂0.01-0.5重量份。

所述的填充剂由糖醇类化合物、玉米淀粉、微晶纤维素组成，其比例为4-5:0.1-1.5:0.1-1.5。糖醇类化合物由甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇的一种或多种组成。

所述的内加崩解剂由交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、玉米淀粉中的一种或多种组成。