[发明专利]合成索非布韦关键中间体的方法有效
申请号: | 201811643266.2 | 申请日: | 2018-12-29 |
公开(公告)号: | CN109651472B | 公开(公告)日: | 2020-08-18 |
发明(设计)人: | 袁秀菊;宿亮;金秉德;袁红波;王玲兰;邹斌彬;龙承基;钟爱军;尹军 | 申请(专利权)人: | 湖南千金湘江药业股份有限公司 |
主分类号: | C07H23/00 | 分类号: | C07H23/00;C07H1/00 |
代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 王术兰 |
地址: | 412000*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 索非布韦 关键 中间体 方法 | ||
1.一种合成索非布韦关键中间体的方法,其特征在于,包括以下步骤:
A.在微波反应器中加入醇和原料化合物,所述原料化合物的结构式为:
B.体系缓慢升温至第一温度,开启所述微波反应器并调节功率至第一功率进行反应;
C.反应结束后浓缩,然后降温至第二温度,搅拌、抽滤得到所述索非布韦关键中间体,所述索非布韦关键中间体的结构式为:
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤A中还加入乙酸。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述醇与所述原料化合物的体积重量比为1.5-2.0mL:1g。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述醇为甲醇、乙醇或异丙醇。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述醇为甲醇。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述第一温度为50-90℃。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述第一温度为80℃。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述第一功率为400-700W。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述第一功率为600W。
10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述第二温度为0-5℃。
11.根据权利要求1-10任一项所述的方法,其特征在于,反应时间为30-45分钟。
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