[发明专利]一种盐酸厄洛替尼中间体的制备方法

权利要求书

1.一种盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：该方法为：

香草醛经脱甲基，醚化，醛基变腈基，硝化，还原、水解，成环，反应路线如下所示：

2.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述脱甲基反应中，试剂为三氯化铝或者三溴化铝或者三碘化铝，优选三氯化铝；反应催化剂为吡啶或者三乙胺，优选吡啶。

3.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述醚化反应中，反应溶剂为DMF或者乙腈或者丙酮，优选DMF；反应所用试剂为2-氯乙基甲基醚或者2-溴乙基甲基醚，优选2-氯乙基甲基醚；反应所用缚酸剂为碳酸钾或者碳酸钠或者氢氧化钠或者氢氧化钾，优选碳酸钾。

4.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述醛基变腈基反应中，所用溶剂为甲酸或者乙酸，优选甲酸；所用试剂为盐酸羟胺或者甲酸钠。

5.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述硝化反应中，所用试剂为发烟硝酸或者浓硝酸，优选发烟硝酸。

6.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述还原、水解反应中，所用溶剂为甲醇或者乙醇，优选甲醇；所用还原剂为水合肼；所用碱为氢氧化钾或者氢氧化钠或者碳酸钾，优选氢氧化钾。

7.根据权利要求1所述的盐酸厄洛替尼中间体的制备方法，其特征是：所述成环反应中所用溶剂为甲醇或者乙醇，优选甲醇；所用环合试剂为醋酸甲脒。