[发明专利]烯丙孕素固体制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种烯丙孕素固体制剂及其制备方法和应用，涉及兽药领域。烯丙孕素固体制剂主要由烯丙孕素和药学上可接受的辅料制备得到。烯丙孕素固体制剂可以实现多种给药途径来达到诱导动物同期发情的目的，烯丙孕素固体制剂具有提高动物同期发情率和受孕率、缩短非生产天数、运输成本低和耐存储的优点；同时烯丙孕素固体制剂给药方式简便，给药过程中省时、省力，保证给药剂量准确。本发明提供的烯丙孕素固体制剂的制备方法具有制备工艺简单、耗时短和成本低等优点，便于后期进行批量生产。

技术领域

本发明涉及兽药领域，具体而言，涉及一种烯丙孕素固体制剂及其制备和应用。

背景技术

在规模较大的集约化猪场，要求繁殖猪群实行整批管理，使整批母猪同期发情排卵、同期配种、同期产仔；促进母猪或后备母猪同步发情，使其在同一时间配种和分娩，从而减少员工工作量，并且易于猪群管理。因此，发情控制技术的研究和应用，就显得更为重要。要使整批母猪同期发情，仅靠诱导的方法是不够的，还需采取抑制发情措施，目的在于使被处理的母猪明显地达到同样的生理状态，当消除抑制发情影响时，母猪将大体在同一时间内全部恢复发情，便于组织集约化生产和管理。

目前规模化猪场中母猪同期发情的常见处理方法有以下几种：(1)同期断奶法：经产母猪发情同期化，最简单，最常用的方法是同期断奶。一般断奶后1周内绝大多数母猪可以发情。对于分娩时间接近的哺乳母猪实施同期断奶，可达到断奶母猪发情同期化目的。但单纯采用同期断奶，发情同期化程度较差。(2)非类固醇的周期调节因子：这种药物(methallibure美他硫脲)使用后虽然也能引起母猪同期发情排卵，但使用后往往引起胎儿骨骼的畸形。(3)类孕酮物质：烯丙基群勃龙(allylrenbolone，RU-2267)-烯丙孕素，使用后繁殖力正常，而且不会出现卵巢囊肿。

烯丙孕素在国外已很成熟地用于母猪和母马的同期发情的诱导。目前，我国已批准的、合法的烯丙孕素及其口服溶液剂在畜牧业生产中应用，但目前国内外市售的烯丙孕素口服溶液剂在给药过程中费时、费力，动物直接灌服顺应性差或淋洒在动物饲料堆上药物易粘连皮肤造成给药计量不准确等问题；并且，由于烯丙孕素为类固醇类物质且水溶性很差(微溶于水)，现有的已报道以及市售口服溶液制剂并不能改善烯丙孕素口服给药后在酸性(胃酸)条件下受到破坏、稳定性较差等问题，进而造成其生物利用度低、用药量加大和用药成本增加等，大大限制其在兽医临床上的应用。

有鉴于此，特提出本发明以解决上述技术问题中的至少一个。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种烯丙孕素固体制剂，烯丙孕素固体制剂可以实现多种给药途径来达到诱导动物同期发情的目的，具有提高动物同期发情率和受孕率、缩短非生产天数、运输成本低和耐存储的优点；同时烯丙孕素固体制剂给药方式简便，给药过程中省时、省力，保证给药剂量准确。

本发明的第二目的在于提供一种烯丙孕素固体制剂的制备方法。该制备方法具有制备工艺简单、耗时短、成本低等优点，便于后期进行批量生产。

本发明的第三目的在于提供烯丙孕素固体制剂在诱导动物同期发情中的应用。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

第一方面，提供了一种烯丙孕素固体制剂，主要由烯丙孕素和药学上可接受的辅料制备得到。

进一步，在本发明提供的技术方案的基础上，所述烯丙孕素固体制剂的剂型包括粉剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂或皮下埋植剂。

进一步，在本发明提供的技术方案的基础上，所述烯丙孕素固体制剂为烯丙孕素粉剂，包括以下重量份数的原料：烯丙孕素0.01-10份、抗氧化剂0.2-5份和分散载体85-99.79份；

优选地，所述抗氧化剂包括聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、维生素E油、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、亚硫酸钠或抗坏血酸棕榈酯中的一种或几种，优选聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯；