[发明专利]一种异黄酮滴眼液及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种异黄酮滴眼液及其制备方法和应用，所述异黄酮滴眼液包含以下各组分：大豆异黄酮0.001%～0.1%（w/v），助溶剂0.3～0.7%（w/v），抗菌剂0.001%～0.1%（w/v），β‑烟酰胺单核苷酸0.1%～2%（w/v），渗透压调节剂，pH调节剂，余量为注射用水。本发明的滴眼液具有良好的抑制儿童眼部肿瘤如视网膜母细胞瘤、眼部新生血管病变如眼底黄斑病变的功效，并且无刺激、安全，且稳定性高，具有较大的应用前景。

技术领域

本发明属于眼用制剂技术领域领域，更具体地，涉及一种异黄酮滴眼液及其制备方法和应用

背景技术

异黄酮，又名大豆异黄酮，是植物苯丙氨酸代谢过程中，由肉桂酰辅酶A侧链延长后环化形成以苯色酮环为基础的酚类化合物，其3-苯基衍生物即为异黄酮，属植物次生代谢产物。大豆异黄酮可预防更年期综合征，预防、改善骨质疏松，预防心血管疾病，预防早老性痴呆，美容、延缓衰老；研究发现，大豆异黄酮对乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌和皮肤癌及白血病有明显的治疗作用，大豆异黄酮也可预防卵巢癌、结肠癌、胃癌和前列腺癌的发生。

视网膜母细胞瘤(Retinoblastoma，Rb)和黄斑病变是目前常见的眼部疾病，目前针对这两种疾病的主要治疗方法均为物理治疗方法，费用昂贵且操作复杂，用药方面，全身用药难以精准地作用于眼底，由于视网膜处的微血管管径非常细，且在体内血液循环系统较为末端的位置。因此，亟需一种眼部外用，可直接作用于眼部的有效药物来治疗视网膜母细胞瘤、眼底黄斑病变的药剂。于此同时，还未见有将大豆异黄酮制成滴眼剂用于治疗视网膜母细胞瘤和/或黄斑病变的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是针对现有异黄酮制剂及视网膜母细胞瘤、黄斑病变治疗中存在的缺陷和不足，提供一种可有效治疗视网膜母细胞瘤和/或黄斑病变的异黄酮滴眼液，所述异黄酮滴眼液对视网膜母细胞瘤和黄斑病具有显著的治疗效果。

本发明的第一个目的是提供一种异黄酮滴眼液。

本发明的第二个目的是提供所述异黄酮滴眼液的制备方法。

本发明的第三个目的是提供所述异黄酮滴眼液的应用。

本发明的上述目的是通过以下技术方案给予实现的：

一种异黄酮滴眼液，其活性成分大豆异黄酮的含量为0.001％～0.1％(w/v)。

优选地，所述异黄酮滴眼液包含以下各组分：大豆异黄酮0.001％～0.1％(w/v)，助溶剂0.3～0.7％(w/v)，抗菌剂0.001％～0.1％(w/v)，β-烟酰胺单核苷酸0.1％～2％(w/v)，渗透压调节剂，pH调节剂，余量为注射用水。

优选地，所述大豆异黄酮含量为0.001％～0.015％(w/v)。

优选地，所述抗菌剂为羟苯乙酯、羟苯甲酯、羟苯丙酯、醋酸苯汞、三氯叔丁醇、硫柳汞、苯扎氯铵和苯扎溴铵中的一种或多种。

优选地，所述渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、葡萄糖、硼酸、硼砂、甘油、甘露醇中的一种或多种，为了适应眼部的渗透压，其量以渗透压调节至280～330mOsm/L为准。

优选地，所述pH调节剂为磷酸氢二钠-磷酸二氢钠缓冲液、磷酸二氢钾-磷酸氢二钾缓冲液、硼酸-硼砂缓冲液、氢氧化钠、碳酸氢钠、柠檬酸、柠檬酸钠和醋酸中的一种或多种，其量以pH调节至5.0～7.0为准。

优选地，所述助溶剂为聚乙烯醇、低分子羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或甲基纤维素中的一种或多种。

本发明还提供上述任一项所述异黄酮滴眼液的制备方法，具体为：取适量注射用水加入助溶剂，再溶解大豆异黄酮，得到液体A；然后再用适量注射用水溶解溶解滴眼液辅料，得到溶液B；然后将溶液A和溶液B混匀，加入其余注射用水，即得。