[发明专利]作为ASK1抑制剂的吡啶衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201880001401.5 | 申请日： | 2018-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN109071538B | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 吴成德;于涛;李宁;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 福建广生堂药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 355399 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ask1 抑制剂 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(Ⅱ)所示化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，
选自：
n选自0或1；
R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2，或者选自任选被1、2或3个R取代的：C1-4烷基、C1-4杂烷基、3～6元杂环烷基、5～6元杂芳基；
R2选自H、F、Cl、Br、I；
R3选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2；
R选自F、Cl、Br、I、OH、NH2，或者选自任选被1、2或3个R’取代的：C1-3烷基、C1-3烷氧基和3～6元杂环烷基；
R’选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和C1-3烷基；
所述C1-4杂烷基、5～6元杂芳基、3～6元杂环烷基之“杂”分别独立地选自：-NH-、N、-O-、-S-、；
以上任何一种情况下，杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，R选自F、Cl、Br、I、OH、NH2，或者选自任选被1、2或3个R’取代的：Me、
3.根据权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，R选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、
4.根据权利要求1～3任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2，或者选自任选被1、2或3个R取代的：C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氨基、吗啉基、吡啶基。
5.根据权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2，或者选自任选被1、2或3个R取代的：Me、
6.根据权利要求5所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，R1选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、Me、
7.根据权利要求1～3任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其中，结构单元选自：
8.根据权利要求1～6任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其选自：
其中，
X1、X2、X3、R2和R3如权利要求1所定义；
R1如权利要求1、4～6任意一项所定义。
9.根据权利要求8所述的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，其选自：
其中，
R2和R3如权利要求1所定义；
R1如权利要求1、4～6任意一项所定义。
10.下式化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，
11.一种药物组合物，包括治疗有效量的根据权利要求1～10任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的载体。
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