[发明专利]三唑并吡嗪衍生物的新多形体及其制造方法有效

专利信息
申请号: 201880002560.7 申请日: 2018-01-24
公开(公告)号: CN110049988B 公开(公告)日: 2022-07-05
发明(设计)人: 郑圣勋;金起贤;金南我 申请(专利权)人: 瑷备恩有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/4192;C07D413/14
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 庄文莉
地址: 韩国首尔江南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 形体 及其 制造 方法
【权利要求书】:

1.一种化学式1的结晶质改性体I型的化合物,其特征在于,所述结晶质改性体I型的化合物为下面化学式1的化合物的结晶质改性体,

[化学式1]

所述结晶质改性体I型的化合物的显示XRD峰值的2θ的角度包括3.35°,6.75°,7.94°,10.40°及12.37°,使用Cu-Kα1射线测量°2θ±0.1°。

2.根据权利要求1所述的化学式1的结晶质改性体I型的化合物,其特征在于,所述结晶质改性体I型的化合物的显示XRD峰值的2θ的角度还包括13.86°,15.96°,18.78°及19.89°,使用Cu-Kα1射线测量°2θ±0.1°。

3.根据权利要求2所述的化学式1的结晶质改性体I型的化合物,其特征在于,所述结晶质改性体I型的化合物的显示XRD峰值的2θ的角度还包括20.59°,21.01°,24.82°及28.46°,使用Cu-Kα1射线测量°2θ±0.1°。

4.一种用于治疗胃癌的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含根据权利要求1的化学式1的晶体改性作为活性成分。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,还包括选自药物上可接受的赋形剂、佐剂、增强剂、稀释剂、载体中的一种以上的追加化合物。

6.一种制备权利要求1至3中任一项的I形晶体改性的方法,所述方法包括:

(a)在由30至70mL乙醇(EtOH)和1至3mL乙酸乙酯(EA)组成的溶剂混合物中搅拌30至70mg的化学式1的化合物;

(b)在55至95℃搅拌步骤(a)中生产的分散液30至60分钟,并将所述分散液在冰水浴中冷却至5至45℃;和

(c)通过过滤回收步骤(b)中沉淀的材料,随后用蒸馏水洗涤沉淀的材料,并于20至45℃在减压下干燥洗涤后的材料。

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