[发明专利]6-吡唑-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物：

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，

其中：

环A为芳基或杂芳基；

R¹选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基和杂环基，其中所述的烷基、环烷基和杂环基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基和硝基中的一个或多个取代基所取代；

R²相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基和环烷基；

R³相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基和硝基；

R⁴和R⁵各自独立地选自氢原子、烷基和卤代烷基，其中所述的烷基任选被选自烷氧基、氨基、氰基、硝基和羟基中的一个或多个取代基所取代；

n为0、1、2、3或4；

s为0、1、2或3；

所述的烷基为C_1-6烷基；

所述的卤代烷基为C_1-6卤代烷基；

所述的羟烷基为C_1-6羟烷基；

所述的烷氧基为C_1-6烷氧基；

所述的芳基为6元芳基；

所述的杂芳基为5或6元杂芳基；

所述的环烷基为3至6元环烷基；且

所述的杂环基为3至6元杂环基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中环A为吡啶基。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(II)所示的化合物：

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，

其中：R¹～R⁵、n和s如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中R⁴和R⁵均为氢原子。

5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其为通式(III)所示的化合物：

或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式或其可药用的盐，

其中：R¹和R²如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中R¹选自氢原子、C_1-6烷基、3至6元环烷基和3至6元杂环基。

7.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中R²为氢原子或C_1-6烷基。

8.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其中R³为氢原子。

9.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其选自：

10.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物的方法，该方法包括：

通式(I-A)的化合物和通式(I-B)的化合物反应，得到通式(I)的化合物，

其中：

W为硼酸基或4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基；

X为卤素；

环A、R¹～R⁵、n和s如权利要求1中所定义。