[发明专利]一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及制备方法有效
| 申请号： | 201880004377.0 | 申请日： | 2018-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN109963855B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;邱振均;潘廉洁;卢韵 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/50 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 btk 激酶 抑制剂 结晶 形式 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物的II型结晶，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其衍射角2θ角在4.64、5.18、5.62、11.43、12.21和20.47处有特征峰，其中，每个特征峰2θ角的误差范围为±0.2，
2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物的II型结晶，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱，其衍射角2θ角在4.64、5.18、5.62、11.13、11.43、12.21、12.87、14.03、19.60、20.47和24.16处有特征峰，其中，每个特征峰2θ角的误差范围为±0.2。
3.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物的II型结晶，其特征在于其衍射角2θ角在4.64，5.18，5.62，8.11，8.99，10.34，11.13，11.43，12.21，12.87，14.03，14.47，14.86，15.63，16.07，16.49，17.78，18.40，19.60，20.47，21.31，24.16，25.13，26.87和28.50处有特征峰，其中，每个特征峰2θ角的误差范围为±0.2。
4.根据权利要求3所述的式(I)所示化合物的II型结晶，其特征在于具有如图3所示的X-射线粉末衍射图谱。
5.一种制备如权利要求1至4任意一项所述的式(I)所示化合物的II型结晶的方法，所述方法包括下述步骤：
1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物溶解于适量的有机溶剂中，冷却、析晶，或将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物在有机溶剂中转晶，所述有机溶剂为乙腈；
2)过滤结晶并洗涤，干燥。
6.一种药物组合物，其含有权利要求1至4任意一项所述的式(I)所示化合物的II型结晶以及药学上可接受的载体。
7.权利要求1至4任意一项所述的II型结晶或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫疾病的药物中的用途。
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