[发明专利]一种新毒素及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201880004457.6 申请日: 2018-09-03
公开(公告)号: CN109963835B 公开(公告)日: 2022-10-21
发明(设计)人: 许建烟;章瑛;屈博磊;蒋贵阳 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D207/448 分类号: C07D207/448;C07D403/12;C07K16/30
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 毒素 及其 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种通式(Ia)所示化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下所示的步骤:

式(IIb)所示化合物在碱性条件下脱Fmoc保护基得到式(IIa)所示化合物,其中,所述碱为二乙胺;

其中,式(IIIb)所示化合物在缩合剂的作用下与式(IVa)所示化合物发生酰胺化反应得到式(Va)所示化合物,所述缩合剂为2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法还包括以下步骤

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法还包括以下步骤

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法还包括以下步骤

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