[发明专利]含有熊去氧胆酸的用于预防或治疗视力障碍的组合物

权利要求书

1.一种用于预防或治疗视力障碍的组合物，其含有以下活性成分：

(a)熊去氧胆酸(UDCA)；

(b)水溶性淀粉转化产物；和

(c)水，

其中，所述组合物含有所有pH值下的水溶性的熊去氧胆酸的澄清水溶液。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，制备所述组合物用于玻璃体内注射，在玻璃体内注射后，将所述UDCA输送至视网膜，而不会引起眼睛中的皮肤刺激或炎症。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中，用于玻璃体内注射的所述UDCA的单剂量在0.1-1.5mg/ml的浓度下为50-100μl。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中，制备所述组合物用于口服给药，将所述UDCA输送至血液，然后进一步将治疗活性量的所述UDCA穿过血-视网膜屏障输送至眼球。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中，用于口服给药的所述组合物的所述UDCA的日剂量为5-30mg/kg。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述组合物每天至少给药一次，持续20天或更长时间。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中，制备所述组合物用于静脉注射，并且直接给药至血液而不会阻塞血管并引起皮肤刺激。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物作为滴眼剂给药。

9.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述视力障碍为选自黄斑变性、青光眼和糖尿病性视网膜病变的一种。

10.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述视力障碍为黄斑变性。

11.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述视力障碍为湿性年龄相关性黄斑变性。

12.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述组合物具有抑制脉络膜新生血管的发展、促进视网膜功能的恢复和调节血管内皮生长因子(VEGF)的表达水平的功能中的至少一种。

13.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述熊去氧胆酸为水溶性的熊去氧胆酸，选自水溶性熊去氧胆酸、水溶性熊去氧胆酸衍生物、熊去氧胆酸盐和与胺偶联的熊去氧胆酸。

14.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述熊去氧胆酸为选自熊去氧胆酸、牛磺熊去氧胆酸和甘氨熊去氧胆酸中的至少一种水溶性的熊去氧胆酸。

15.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述熊去氧胆酸以治疗活性量存在。

16.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述熊去氧胆酸的含量为0.01-5重量份。

17.根据权利要求11所述的组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述熊去氧胆酸的含量为0.04-0.16重量份。

18.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述水溶性淀粉转化产物为麦芽糊精，并且基于所述组合物的总重量，所述麦芽糊精的含量为1-70重量份。

19.根据权利要求1-8中任意一项所述的组合物，其中，所述组合物的pH值为3-9，并且所述水溶性淀粉转化产物为麦芽糊精，并且所述熊去氧胆酸与所述麦芽糊精的最小重量比为1:16-1:30。