[发明专利]含有熊去氧胆酸的用于预防或治疗视力障碍的组合物

说明书

本发明涉及一种含有熊去氧胆酸(UDCA)的用于预防或治疗视力障碍的组合物。更具体地，本发明涉及一种药物组合物，其通过水溶性的熊去氧胆酸，允许口服给药、眼内注射或滴眼给药，对于视力障碍引起的疾病诸如黄斑变性、青光眼和糖尿病性视网膜病变具有优异的预防或治疗效果。

技术领域

本公开涉及一种含有熊去氧胆酸(UDCA)的用于预防或治疗视力障碍的组合物。更具体地，本公开涉及一种药物组合物，其通过水溶性的熊去氧胆酸，能够口服给药、玻璃体内注射、静脉内注射或滴眼给药，并且对于视力障碍诸如黄斑变性、青光眼和糖尿病性视网膜病变的预防或治疗是优异的。

背景技术

黄斑变性、青光眼和糖尿病性视网膜病变是导致失明的三种最常见的眼病。失明的主要原因是与老龄化社会有关的年龄相关性眼病。根据2006年在英国进行的一项研究，这三种最常见的失明疾病占所有失明疾病的约74％。

大约2％的40岁及以上的成年人患有青光眼。青光眼是一种眼睛疾病，会损害眼睛的视神经，并最终因内部眼压的异常增加而导致视力丧失。青光眼可分为与心血管疾病或糖尿病有关的“原发性青光眼”和由白内障、葡萄膜炎或眼科手术并发症引起的“继发性青光眼”。没有早期预警信号或症状，但青光眼患者的视力只能比正常人的视力更窄更暗。由于开始时没有任何症状，青光眼也很容易得不到治疗，并且如果视神经受损，就无法通过药物或手术恢复。预防和早期检测是减缓疾病发展的解决方案。

糖尿病性视网膜病变是一种发生于视网膜的外周血管的循环紊乱中的并发症。糖尿病性视网膜病变影响大多数患有糖尿病15年或更长时间的人。糖尿病性视网膜病变被分为非增殖性糖尿病性视网膜病变和增殖性糖尿病性视网膜病变。非增殖性糖尿病性视网膜病变占糖尿病性视网膜病变的约80％，是视网膜毛细血管破裂导致液体漏入视网膜中心，并引起辨色困难和夜视困难的疾病。增殖性糖尿病性视网膜病变是由于血管中缺氧导致的异常新血管的生长引起的，这些血管由于糖尿病的影响而容易破裂，并且可引起眼内大出血(玻璃体出血)，导致视网膜脱落和最终严重的视力障碍。此外，新血管旁边的纤维组织增殖并随后收缩，引起视网膜被压平，导致皱褶和再次出血，这进一步导致视力的完全丧失。尽管目前可获得激光治疗(视网膜光凝术)和手术治疗(玻璃体切除术)，但因为糖尿病性视网膜病变引起视网膜的整体损伤，视力敏锐度的成功恢复通常不能令人满意。

黄斑变性是三种最常见的眼病中失明和视力障碍的最常见的原因(57.2％)(British Journal of Ophthalmology，2006)，并且由于随着年龄的增长，视网膜的中央部分的黄斑的退行性变化，是一种可引起视力丧失的危险的疾病。黄斑变性通常发生在老年人中，其中65岁以上的人患黄斑变性的风险增加，而75岁以上的人的患病率接近30％。在韩国，黄斑变性患者的数量在2013年增加到140,000(2009年至2013年增长40％，由NationalHealth Insurance Review&Assessment Service公布)，并且由于环境的变化，如老化和使用计算机，40岁以上的患病率迅速增加至6.4％，65岁以上为16.5％(2008年至2012年，由Korea National Health and Nutrition Examination Survey于2012年公布)。

黄斑变性或与年龄相关性黄斑变性在临床上分为两种类型：“干性(萎缩性、非渗出性)”和“湿性(新生血管性、渗出性)”。其中，通常在湿性黄斑变性中观察到(眼睛)视力的严重丧失，但是由于这种疾病的20％的失明也是由干性黄斑变性引起的。干性或非新生血管性黄斑变性是在视网膜中形成如视网膜色素上皮萎缩或玻璃疣的损伤的疾病。随时间的推移，黄斑的感光细胞缓慢分解并且视力敏锐度逐渐降低，并且可能朝向湿性黄斑变性发展。湿性或新生血管性黄斑变性可在视网膜下引起脉络膜新生血管形成，由于新血管的出血和渗出导致严重的视力畸变。它可能在发病后的某段时间内引起失明。