[发明专利]1,3,5-三嗪衍生物的盐及其晶体、它们的制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.式I化合物的酸加成盐，所述酸选自有机酸和无机酸；所述有机酸选自甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、草酸、柠檬酸、丙二酸、乙酸、苯甲酸、戊二酸、D-酒石酸、L-酒石酸和富马酸；所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸和磷酸，

2.如权利要求1所述的式I化合物的酸加成盐，所述酸选自甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、盐酸和硫酸。

3.如权利要求2所述的式I化合物的酸加成盐，所述酸选自甲磺酸、对甲苯磺酸和盐酸。

4.权利要求1～3中任一项所述的式I化合物的酸加成盐的制备方法，其特征在于，将式I化合物溶于有机溶剂中，搅拌下加入酸，0.5～2小时后，反应液析出固体，过滤，干燥，得到式I化合物的酸加成盐。

5.式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，

其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约6.2°、12.1°、20.2°和25.0°处有衍射峰。

6.如权利要求5所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约6.2°、12.1°、18.3°、20.2°、22.7°、24.6°和25.0°处有衍射峰。

7.如权利要求6所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约6.2°、12.1°、17.8°、18.3°、20.2°、21.2°、22.7°、23.6°、24.6°、25.0°和27.0°处有衍射峰。

8.如权利要求7所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约6.2°、12.1°、13.0°、13.9°、17.8°、18.3°、20.2°、21.2°、22.7°、23.6°、24.6°、25.0°和27.0°处有衍射峰。

9.如权利要求5所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，其具有基本上如图5所示的X-射线粉末衍射图谱。

10.如权利要求5～9中任一项所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体，其特征在于，差示扫描量热测量图在约147.3℃处有吸收峰。

11.权利要求5～9中任一项所述的式I化合物甲磺酸盐的I型晶体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(i)将式I化合物溶于甲基叔丁基醚中；

(ii)室温下，滴加甲烷磺酸至步骤(i)的溶液中；

(iii)析出固体，过滤，干燥。

12.式I化合物甲磺酸盐的II型晶体，

其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约7.3°、14.2°、19.2°、21.1°、21.5°和25.3°处有衍射峰。

13.如权利要求12所述的式I化合物甲磺酸盐的II型晶体，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约7.3°、9.7°、10.6°、14.2°、19.2°、19.5°、19.9°、20.4°、21.1°、21.5°、22.4°和25.3°处有衍射峰。

14.如权利要求13所述的式I化合物甲磺酸盐的II型晶体，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约7.3°、9.7°、10.6°、11.6°、14.2°、16.4°、18.9°、19.2°、19.5°、19.9°、20.4°、21.1°、21.5°、22.0°、22.4°、24.2°、24.7°、25.3°和27.5°处有衍射峰。