[发明专利]苄基氨基吡嗪基环丙烷甲酸、其药物组合物和用途有效
申请号: | 201880007969.8 | 申请日: | 2018-01-22 |
公开(公告)号: | CN110248929B | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
发明(设计)人: | M·埃克哈特;H·瓦格纳 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P3/04;A61P9/04;A61P9/12;A61P3/10;A61K31/497 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄基 氨基 吡嗪基环 丙烷 甲酸 药物 组合 用途 | ||
1.式(I)化合物
其中
R选自H,F,Cl,NC-,H2NC(=O)-,H3CNH-C(=O)-,(H3C)2N-C(=O)-,
HOOC-,H2N-,HO-;
C1-3烷基,其任选地取代有1个或多个F或任选地单取代有HO-;
环丙基,其任选地单取代有NC-;
H3C-O-,其任选地单取代有C1-4烷基,HOOC-,氧杂环丁基,四氢呋喃基,四氢吡喃基,四氢噻喃基,1,1-二氧代四氢噻喃基或苯基,
其中任选地连接至H3C-O-的C1-4烷基基团任选地单取代有NC-,
HO-或H3C-S(=O)2-,和
其中所述氧杂环丁基,四氢呋喃基,四氢吡喃基,四氢噻喃基和1,1-二氧代四氢噻喃基基团任选地单取代有H3C-或HO-;
环丙基-H2C-O-,环丙基-O-,四氢呋喃基-O-和四氢吡喃基-O-;和
杂芳基,其选自吡唑基,唑基,噻唑基,四唑基,吡啶基,吡啶-2-酮基,哒嗪基,吡嗪基,嘧啶基,嘧啶-2-酮基和嘧啶-4-酮基,
其中所述杂芳基基团各自任选地单取代有H3C-或H3C-O-,和
其中所述杂芳基基团中的每个H-N基团任选地由H3C-N或(H3C)2C(OH)-H2C-N替代;
R1选自H,F,Cl,H3C-,H3C-H2C-,(H3C)2HC-,F3C-和H3C-O-;
m为2;
R2为H,F或F3C-;
n为2;和
R3为H;
其中在上述提到的任何定义中,如果没有另外说明,则任何烷基基团可以是直链或支链的,
或其药学上可接受的盐。
2.式(I)化合物,
其中R选自
H,F,Cl,H3C-,H3C-H2C-,(H3C)2CH-,F3C-,HOCH2-,NC-,H2N-C(=O)-,H3C-NH-C(=O)-,(H3C)2N-C(=O)-,HOOC-,H2N-,HO-,H3C-O-,环丙基-H2C-O-,F3C-O-,环丙基-O-,
其中星号(-*)表示连接的位点/点;
R1为H或H3C-;
m为2;
R2为H,F或F3C-;
n为2;和
R3为H;
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有下式I.1或I.2所示的结构和立体化学
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式I.3,I.4,I.5或I.6所示的结构和立体化学
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1、2或4中任一项所述化合物的药学上可接受的盐。
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