[发明专利]苄基氨基吡嗪基环丙烷甲酸、其药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201880007969.8 申请日: 2018-01-22
公开(公告)号: CN110248929B 公开(公告)日: 2023-05-12
发明(设计)人: M·埃克哈特;H·瓦格纳 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D241/20 分类号: C07D241/20;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P3/04;A61P9/04;A61P9/12;A61P3/10;A61K31/497
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 苄基 氨基 吡嗪基环 丙烷 甲酸 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

R选自H,F,Cl,NC-,H2NC(=O)-,H3CNH-C(=O)-,(H3C)2N-C(=O)-,

HOOC-,H2N-,HO-;

C1-3烷基,其任选地取代有1个或多个F或任选地单取代有HO-;

环丙基,其任选地单取代有NC-;

H3C-O-,其任选地单取代有C1-4烷基,HOOC-,氧杂环丁基,四氢呋喃基,四氢吡喃基,四氢噻喃基,1,1-二氧代四氢噻喃基或苯基,

其中任选地连接至H3C-O-的C1-4烷基基团任选地单取代有NC-,

HO-或H3C-S(=O)2-,和

其中所述氧杂环丁基,四氢呋喃基,四氢吡喃基,四氢噻喃基和1,1-二氧代四氢噻喃基基团任选地单取代有H3C-或HO-;

环丙基-H2C-O-,环丙基-O-,四氢呋喃基-O-和四氢吡喃基-O-;和

杂芳基,其选自吡唑基,唑基,噻唑基,四唑基,吡啶基,吡啶-2-酮基,哒嗪基,吡嗪基,嘧啶基,嘧啶-2-酮基和嘧啶-4-酮基,

其中所述杂芳基基团各自任选地单取代有H3C-或H3C-O-,和

其中所述杂芳基基团中的每个H-N基团任选地由H3C-N或(H3C)2C(OH)-H2C-N替代;

R1选自H,F,Cl,H3C-,H3C-H2C-,(H3C)2HC-,F3C-和H3C-O-;

m为2;

R2为H,F或F3C-;

n为2;和

R3为H;

其中在上述提到的任何定义中,如果没有另外说明,则任何烷基基团可以是直链或支链的,

或其药学上可接受的盐。

2.式(I)化合物,

其中R选自

H,F,Cl,H3C-,H3C-H2C-,(H3C)2CH-,F3C-,HOCH2-,NC-,H2N-C(=O)-,H3C-NH-C(=O)-,(H3C)2N-C(=O)-,HOOC-,H2N-,HO-,H3C-O-,环丙基-H2C-O-,F3C-O-,环丙基-O-,

其中星号(-*)表示连接的位点/点;

R1为H或H3C-;

m为2;

R2为H,F或F3C-;

n为2;和

R3为H;

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其具有下式I.1或I.2所示的结构和立体化学

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式I.3,I.4,I.5或I.6所示的结构和立体化学

或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1、2或4中任一项所述化合物的药学上可接受的盐。

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