[发明专利]一种双加氧酶抑制剂的盐及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，

其中：

M为无机酸或有机酸，其中所述无机酸选自盐酸、硫酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸或磷酸，所述有机酸选自2,5-二羟基苯甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、醋酸、二氯醋酸、三氯醋酸、乙酰氧肟酸、己二酸、4-氯苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基苯甲酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环己烷氨基磺酸、樟脑磺酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、乳酸、扁桃酸、焦谷氨酸、酒石酸、十二烷基硫酸、二苯甲酰酒石酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、蚁酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、戊二酸、2-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、天冬氨酸、月桂酸、樟脑酸、马来酸、丙二酸、甲磺酸、1,5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫氰酸、十一碳烯酸、三氟乙酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸和L-苹果酸；且

y为1、2或3的整数。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，选自式(II)化合物的盐：

其中：

M和y的定义如通式(I)所述。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示化合物，其自由碱结晶形式，特征在于具有在15.9，17.2，17.9，19.7，20.5，21.1，22.8，27.0，27.5，28.1，30.5，33.6与35.5±0.2°的衍射角2θ(±0.2°)显示峰的XRPD，在于DSC上具有176.4±0.5℃的熔融峰。

4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，其中M选自磷酸、马来酸、己二酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸、柠檬酸、丙二酸、酒石酸、富马酸和L-苹果酸。

5.根据权利要求1-2中任一项所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，其中M选自己二酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸、酒石酸和富马酸。

6.根据权利要求5中所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，其中M选自苯磺酸和对甲基苯磺酸。

7.根据权利要求5中所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，其中M选自对甲基苯磺酸。

8.根据权利要求1-2中任一项所述的通式(I)所示化合物的盐、其立体异构体或其混合物形式，其特征在于，其中y为1。

9.根据权利要求1-2中任一项所述的通式(I)所示化合物：

当M为对甲基苯磺酸，即为对甲基苯磺酸盐，特征在于具有在6.1，9.6，10.4，14.8，16.0，17.1，18.6，19.4，20.8，22.1，23.3，24.6、26.0与28.5±0.2°的衍射角2θ(±0.2°)显示峰的XRPD，在于DSC上具有162.7±0.5℃的熔融峰；

当M为苯磺酸，即为苯磺酸盐时，特征在于具有在5.2，6.1，7.6，9.5，10.4，10.4，11.2，14.1，15.7，16.0，17.0，18.2，18.7，19.4，21.3，22.2，22.6，23.0，23.6，24.5，24.9，26.1，26.5，26.9，28.7，29.3，30.6，33.3，34.5，35.6，36.5与41.0±0.2°的衍射角2θ(±0.2°)显示峰的XRPD，在于DSC上具有152.3±0.5℃的熔融峰。