[发明专利]作为OGA抑制剂的N-[4-氟-5-[[(2S,4S)-2-甲基-4-[(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲氧基]-1-哌啶基]甲基]噻唑-2-基]乙酰胺有效
申请号: | 201880008537.9 | 申请日: | 2018-01-19 |
公开(公告)号: | CN110198940B | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
发明(设计)人: | N.J.F.德莱弗斯;P.J.林赛-斯科特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P25/00;A61P25/28;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;林毅斌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 oga 抑制剂 甲基 噁二唑 甲氧基 哌啶 噻唑 乙酰 | ||
1.下式的化合物:
或其可药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中在哌啶环上在2位的甲基相对于在4位的氧为顺式构型,如式Ia和式Ic所示:
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其可药用盐,其中所述化合物是N-[4-氟-5-[[(2S,4S)-2-甲基-4-[(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲氧基]-1-哌啶基]甲基]噻唑-2-基]乙酰胺。
4.根据权利要求3所述的化合物,其是N-[4-氟-5-[[(2S,4S)-2-甲基-4-[(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)甲氧基]-1-哌啶基]甲基]噻唑-2-基]乙酰胺。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述化合物是结晶的。
6.根据权利要求5所述的化合物,其特征在于在X-射线粉末衍射谱中在12.1°的衍射角2-θ的峰以及选自15.3°、21.6°、22.2°、22.7°、23.5°、24.3°和26.8°的一个或多个峰,衍射角公差为0.2度。
7.权利要求1-6任一项的化合物或其可药用盐用于制备治疗阿尔茨海默氏病的药物的用途。
8.权利要求1-6任一项的化合物或其可药用盐用于制备预防轻度认知障碍进展到阿尔茨海默氏病的药物的用途。
9.权利要求1-6任一项的化合物或其可药用盐用于制备治疗进行性核上性麻痹的药物的用途。
10.药物组合物,其包含根据权利要求1-6任一项所述的化合物或其可药用盐以及一种或多种可药用载体、稀释剂或赋形剂。
11.制备药物组合物的方法,其包括混合根据权利要求1-6任一项所述的化合物或其可药用盐与一种或多种可药用载体、稀释剂或赋形剂。
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