[发明专利]作为STING激动剂的环状二核苷酸在审
| 申请号： | 201880009027.3 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN110234404A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | S.伊曼纽尔;M.里克特;P.J.康诺利;J.P.爱德华兹;王广义;S.K.塔提孔达;L.贝高曼;钟明宏;G.比尼昂 | 申请（专利权）人： | 詹森生物科技公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;C07H21/00;A61P31/12;A61K31/7084 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;黄登高 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 二核苷酸 激动剂 综合征 疾病 治疗 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中
R1A、R2A、R1D、R2D和R2E各自独立地选自氢或甲基；使得所述R1A、R2A、R1D、R2D和R2E中的一个为甲基；
R1B为氢、羟基或氟；
或者，R1B为-O-，并且R1D为CH2，其中R1B、R1D和它们所附接的原子形成5元环；
R1C选自由以下项组成的组：羟基、硫醇和BH3-；
B1选自由以下项组成的组：环b1和b2
R2B选自由以下项组成的组：羟基、氟和甲氧基；
R2C选自由以下项组成的组：羟基、硫醇和BH3--；
或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1B为氢或氟。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1B为-O-，并且R1D为CH2，其中R1B、R1D和它们所附接的原子形成5元环。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1C选自由以下项组成的组：羟基和硫醇。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1D为氢。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中B1为环b2
7.根据权利要求1所述的化合物，其中R2A为氢。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中R2C选自由以下项组成的组：羟基和硫醇。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中R2D为氢。
10.一种式(I)的化合物
其中
R1A、R2A、R1D、R2D和R2E各自独立地选自氢或甲基；使得所述R1A、R2A、R1D、R2D和R2E中的一个为甲基；
R1B为氢、羟基或氟；
或者，R1B为-O-，并且R1D为CH2，其中R1B、R1D和它们所附接的原子形成5元环；
R1C选自由以下项组成的组：羟基和硫醇；
B1为环b2
R2B选自由以下项组成的组：羟基、氟和甲氧基；
R2C选自由以下项组成的组：羟基和硫醇；
或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式。
11.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，所述化合物选自由化合物1至化合物3组成的组
或其药学上可接受的盐形式。
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