[发明专利]亚磺酰基吡啶和其在癌症治疗中的用途

权利要求书

1.一种式I化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

L表示-S(O)-；

n表示0到5；

R¹、R²和R³各自独立地表示H、卤基、R^a1、-CN、-A^a1-C(Q^a1)R^b1、-A^b1-C(Q^b1)N(R^c1)R^d1、-A^c1-C(Q^c1)OR^e1、-A^d1-S(O)_pR^f1、-A^e1-S(O)_pN(R^g1)R^h1、-A^f1-S(O)_pORⁱ¹、-N₃、-N(R^j1)R^k1、-N(H)CN、-NO₂、-ONO₂、-OR^l1或-SR^m1；

每个A^a1到A^f1独立地表示单键、-N(R^p1)-或-O-；

每个Q^a1到Q^c1独立地表示＝O、＝S、＝NRⁿ¹或＝N(OR^o1)；

每个R^a1和R^f1独立地表示各自任选地由独立地选自G^1a的一个或多个基团取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；任选地由独立地选自G^1b的一个或多个基团取代的杂环基；任选地由独立地选自G^1c的一个或多个基团取代的芳香基；或任选地由独立地选自G^1d的一个或多个基团取代的杂芳基；

每个R^b1、R^c1、R^d1、R^e1、R^g1、R^h1、Rⁱ¹、R^j1、R^k1、R^l1、R^m1、Rⁿ¹、R^o1和R^p1独立地表示H；各自任选地由独立地选自G^1a的一个或多个基团取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；任选地由独立地选自G^1b的一个或多个基团取代的杂环基；任选地由独立地选自G^1c的一个或多个基团取代的芳香基；或任选地由独立地选自G^1d的一个或多个基团取代的杂芳基；或

R^c1和R^d1、R^g1和R^h1和/或R^j1和R^k1中的任何一个连接在一起以与它们所附接的氮原子一起形成3元到6元环，所述环任选地含有一个另外的杂原子，并且所述环任选地由独立地选自卤基、各自任选地由一个或多个卤基取代的C_1-3烷基、C_2-3烯基或C_2-3炔基和＝O的一个或多个基团取代；

每个R⁴独立地表示卤基、R^a2、-CN、-A^a2-C(Q^a2)R^b2、-A^b2-C(Q^b2)N(R^c2)R^d2、-A^c2-C(Q^c2)OR^e2、-A^d2-S(O)_qR^f2、-A^e2-S(O)_qN(R^g2)R^h2、-A^f2-S(O)_qORⁱ²、-N₃、-N(R^j2)R^k2、-N(H)CN、-NO₂、-ONO₂、-OR^l2或-SR^m2；

每个Q^a2到Q^c2独立地表示＝O、＝S、＝NRⁿ²或＝N(OR^o2)；

每个A^a2到A^f2独立地表示单键、-N(R^p2)-或-O-；

每个R^a2和R^f2独立地表示各自任选地由独立地选自G^2a的一个或多个基团取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；任选地由独立地选自G^2b的一个或多个基团取代的杂环基；任选地由独立地选自G^2c的一个或多个基团取代的芳香基；或任选地由独立地选自G^2d的一个或多个基团取代的杂芳基；

每个R^b2、R^c2、R^d2、R^e2、R^g2、R^h2、Rⁱ²、R^j2、R^k2、R^l2、R^m2、Rⁿ²、R^o2和R^p2独立地表示H；各自任选地由独立地选自G^2a的一个或多个基团取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；任选地由独立地选自G^2b的一个或多个基团取代的杂环基；任选地由独立地选自G^2c的一个或多个基团取代的芳香基；或任选地由独立地选自G^2d的一个或多个基团取代的杂芳基；或

任何两个R^c2和R^d2、R^g2和R^h2和/或R^j2和R^k2连接在一起以与它们所附接的氮原子一起形成3元到6元环，所述环任选地含有一个另外的杂原子，并且所述环任选地由独立地选自卤素、各自任选地由一个或多个卤素取代的C_1-3烷基、C_2-3烯基或C_2-3炔基和＝O的一个或多个基团取代；

每个G^1a、G^1b、G^1c、G^1d、G^2a、G^2b、G^2c和G^2d独立地表示卤基、-CN、-N(R^a3)R^b3、-OR^c3、-SR^d3或＝O；

每个R^a3、R^b3、R^c3和R^d3独立地表示H或各自任选地由一个或多个氟取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

或R^a3和R^b3连接在一起以与它们所附接的氮原子一起形成3元到6元环，所述环任选地含有一个另外的杂原子，并且所述环任选地由独立地选自氟、任选地由一个或多个氟取代的C_1-3烷基和＝O的一个或多个基团取代；并且

每个p和q独立地表示1或2，

但前提条件是所述式I化合物不表示：

3-硝基-2-(苯基亚磺酰基)吡啶，

3-硝基-2-(p-甲苯基亚磺酰基)吡啶，

2-((4-溴苯基)亚磺酰基)-3-硝基吡啶，

2-((3-氯苯基)亚磺酰基)-3-硝基吡啶，或

3-硝基-2-((3-(三氟甲基)苯基)-亚磺酰基)吡啶。