[发明专利]4,6,7-三取代1,2-二氢吡咯并[3,4-c]吡啶/嘧啶-3-酮衍生物及用途有效

专利信息
申请号: 201880010483.X 申请日: 2018-08-03
公开(公告)号: CN110366553B 公开(公告)日: 2022-04-15
发明(设计)人: 郭淑春;周福生;陈祥;赵金柱;黄栋;谢婧;乔长江;何宛;张凯;陈曦;兰炯 申请(专利权)人: 上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 刘阳
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡咯 吡啶 嘧啶 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体:

式(I)中,X为NH;

A为苯基或5至6元单环杂芳基环;

A为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代:羟甲基、羟乙基、羟基、羧基、卤素、-O(CH2)pOC1-8烷基、-O(CH2)pOH、-(CH2)pOC1-8烷基、4至6元饱和单杂环、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、羟基取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基取代的C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基或-Y-L;其中Y为(CH2)q或C(O);L为4至6元饱和单杂环;p、q各自独立地为1、2或3;

所述取代基中的4至6元饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个选自下组的基团取代:卤素、羟基、C1-6烷基、O=、羟甲基、羟乙基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、氮杂环丁烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢噻吩、四氢吡咯、哌啶、噁唑烷、哌嗪、二氧戊环、二氧六环、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉-1,1-二氧化物、四氢吡喃;

Z为CRb1;其中Rb1为氢或卤素;

R5、R6各自独立地为氢;

为式(A)所示结构:

式(A)中,m11为1、2、3或4;

m12为0或1;

Ra1为甲基;

R1为氢、甲基或乙基;

R3为氢或甲基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,Z为CRb1;其中Rb1为氟。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,R1为氢;R3为氢。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,m11为2、3或4。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,m11为3。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,m12为0。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,A为未取代的或被1、2或3个选自下组的基团取代:卤素、-O(CH2)pOC1-3烷基、-O(CH2)pOH、4至6元饱和单杂环、C1-3烷基或-Y-L;其中Y为(CH2)q或C(O);L为4至6元饱和单杂环;p为1、2或3;q为1;

所述取代基中的4至6元饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个选自下组的基团取代:卤素、羟基、C1-3烷基、O=、氧杂环丁烷。

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