[发明专利]生产包衣颗粒的方法

说明书

本发明涉及包衣颗粒。这些包衣颗粒当被用在压缩片剂中时显示出改善的性质。

本专利申请涉及生产特定包衣颗粒的方法。这些包衣颗粒当被用在压缩片剂中时显示出改善的性质。

用于压实成片剂的颗粒通常含有一种或多种活性成分，这些成分对于片剂是必需的(用于消费者的需求)。这些活性成分的实例是维生素、类胡萝卜素、油、矿物质、植物提取物或任何其他常用的活性成分。首先将这些活性成分配制成颗粒，然后将其用于(例如)生产压缩(压实)的片剂，或者将它们用于预混合物中，然后将预混合物用于进一步制剂(例如压缩片剂或压实片剂)。

这种颗粒的应用中的一个主要问题和缺点是，当对这种颗粒(包含片剂的必需成分)施加压力(通常大于5kN)时，通常会有一些必需成分从颗粒中挤出，在几天内降解，并在用于进一步制剂时损失。此外，由于这种“挤出”现象，也可能出现气味问题或变色问题，这取决于活性成分。这种众所周知的效应称为“初始损失”。为了确保在最终产品(例如压缩片剂或压实片剂)中，存在正确的(例如期望的)量的必需成分，现在通常使用过量剂量的必需成分。但过量剂量不是该问题的理想解决方案。

发明人发现，当通过顶部喷涂法生产特定的包衣颗粒时，解决了这些上述问题，因为这些颗粒具有优异的性能。

因此，本发明涉及一种生产包衣颗粒的方法(P)，其中所述颗粒包含：

(a)基于包衣颗粒的总重量，40wt-％–95wt-％的核，所述核包含至少一种活性成分，以及

(b)基于包衣颗粒的总重量，5wt-％-60wt-％的包衣体系(其形成围绕核的包衣层)，其中所述包衣体系包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪，

其特征在于顶部喷涂装置用于所述包衣。

获得的包衣颗粒包含：

(a)基于包衣颗粒的总重量，40wt-％–95wt-％的核，所述核包含至少一种活性成分，以及

(b)基于包衣颗粒的总重量，5wt-％-60wt-％的包衣体系(其形成围绕核的包衣层)，其中所述包衣体系包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪，并且所述颗粒的特征在于：包衣层是可变形的并且厚度不规则，并且所述可变形的涂层包含多个空泡。

在这种装置(顶部喷射装置)中，将核(其为待包衣的)引入装置中(优选在室温下引入然后加热)。然后将熔融的包衣层化合物喷涂到核上。入口温度优选地保持在恒定温度。(优选地大约30–60℃)。对于熔融的包衣层化合物来说，喷涂速率通常也保持恒定(优选地2g.min^-1至8g.min^-1、更优选地5g.min-1至6g.min^-1)。在整个方法中使用1bar的雾化空气压力和100至120℃的雾化空气温度。将包衣颗粒冷却至室温进入装置中，并将收集的自由流动的包衣颗粒过筛。

因此，本发明还涉及方法(P1)，其为这样的方法(P)，其中核(其为待包衣的)在室温下引入到装置中。

因此，本发明还涉及方法(P2)，其为这样的方法(P)或(P1)，其中入口温度保持在恒定温度。

因此，本发明还涉及方法(P2’)，其为这样的方法(P2)，其中入口温度保持在30–60℃的恒定温度。

因此，本发明还涉及方法(P3)，其为这样的方法(P)、(P1)、(P2)或(P2’)，其中对熔融的包衣层化合物来说喷涂速率保持恒定。

因此，本发明还涉及方法(P3’)，其为这样的方法(P3)，其中喷涂速率是2g.min^-1至8g.min^-1。

因此，本发明还涉及方法(P3”)，其为这样的方法(P3)，其中喷涂速率是5g.min^-1至6g.min^-1。