[发明专利]AG-10的制备方法、其中间体及其盐有效
| 申请号： | 201880012698.5 | 申请日： | 2018-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN110381940B | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | P·钱德;Y·K·古普塔;R·K·库马瓦特;M·阿罕马德什;R·赞博尼 | 申请（专利权）人： | 文涵治疗有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;A61P13/12;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马思敏 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ag 10 制备 方法 中间体 及其 | ||
1.式IX的HCl盐晶型A，
其特征在于，X-射线粉末衍射图包含在12.0，21.8，25.9，26.7和27.9度2θ(±0.2度2θ)处的峰。
2.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，X-射线粉末衍射图还包含在7.0，10.4，13.0和13.9度2θ(±0.2度2θ)处的峰。
3.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，X-射线粉末衍射图还包含在15.6和17.0度2θ(±0.2度2θ)处的峰。
4.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，X-射线粉末衍射图基本上与图31一致。
5.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其基本上不含其它式IX的晶型或无定形。
6.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征还在于，通过热重分析测试，加热至150℃时，重量损失范围为0.7％至1.9％。
7.如权利要求6所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，重量损失为1.3％。
8.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，在经历动态蒸汽吸附循环后，在25℃/80％相对湿度(RH)下吸水率为1.6％，所述动态蒸汽吸附循环包括在0％RH下的预平衡。
9.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，在经历从0％至90％相对湿度(RH)的动态蒸汽吸附循环后，其增重小于2.5％。
10.如权利要求9所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，其具有基本上如图37所示的动态蒸汽吸附曲线。
11.如权利要求1所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征还在于，其差示扫描量热法热谱图包含在211-214和237-239℃附近的吸热峰。
12.如权利要求11所述的式IX的HCl盐晶型A，其特征在于，所述差示扫描量热法热谱图包含在212.6和237.3℃附近的吸热峰。
13.如权利要求1-12中任一项所述的式IX的HCl盐晶型A在制备治疗转甲状腺素(TTR)淀粉样疾病的药物中的用途。
14.如权利要求1-12中任一项所述的式IX的HCl盐晶型A在制备治疗转甲状腺素(TTR)淀粉样心肌病的药物中的用途。
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