[发明专利]具有聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制活性的二氢吡啶并二氮杂萘酮化合物及其用途

权利要求书

1.式III的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中

R₁、R₂、R₃、Y₁和Y₂独立地选自H和氘，条件是R₁、R₂、R₃、Y₁和Y₂含有至少一个氘。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y₁为氘。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中-CR₁R₂R₃为-CD₃。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：

5.权利要求1-4中任一项所述的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐通过将药学上可接受的酸加入到式III的化合物中来制备。

6.根据权利要求5所述的药学上可接受的盐，其中所述酸为无机酸或有机酸，其中所述无机酸选自HCl、H₃PO₄、H₂SO₄、HNO₃、HBr和HI，所述有机酸选自甲酸、乙酸、CF₃COOH、丙酸、丁酸、草酸、己二酸、苹果酸、酒石酸、半酒石酸、氨基酸、甲磺酸、苯磺酸、p-TsOH、萘磺酸、富马酸、马来酸、琥珀酸酸、胆酸、脱氧胆酸、柠檬酸、粘酸、马尿酸和龙胆酸。

7.一种药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

8.权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗与PARP抑制有关的疾病或病症的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其中所述病症是与缺陷DNA修复途径相关的相关增生。

10.根据权利要求8所述的用途，其中所述病症是与BRCA1和/或BRCA2突变相关的相关增生。

11.根据权利要求8所述的用途，其中所述病症是相关增生。