[发明专利]4-嘧啶磺酰胺衍生物的结晶形式

权利要求书

1.一种{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式：

其特征在于：

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：17.8°、20.0°及23.5°；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：9.7°、15.7°及22.0°；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：4.6°、16.8°及20.1°；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：9.5°、16.5°及18.2°；其中该结晶形式为乙腈溶剂化物；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：4.0°、16.1°及21.9°；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：16.9°、19.3°及24.8°；其中该结晶形式为二甲亚砜溶剂化物；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：11.3°、16.4°及20.3°；其中该结晶形式为乙醇溶剂化物；

其中该X射线粉末衍射图系藉由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射获得，而无需扣除Kα2；且该等2θ值的精确度系在2θ+/-0.2°的范围内。

2.如权利要求1所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式，其中：

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：17.8°、18.6°、20.0°、23.2°及23.5°；或

在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：7.8°、9.7°、15.7°、19.8°及22.0°；

其中该X射线粉末衍射图系藉由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射获得，而无需扣除Kα2；且该等2θ值的精确度系在2θ+/-0.2°的范围内。

3.如权利要求1所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式，其中在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：17.8°、18.6°、20.0°、23.2°及23.5°；其中该X射线粉末衍射图系藉由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射获得，而无需扣除Kα2；且该等2θ值的精确度系在2θ+/-0.2°的范围内。

4.如权利要求1所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式，其中在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰：9.8°、9.9°、11.7°、17.8°、18.6°、20.0°、21.5°、22.8°、23.2°及23.5°；其中该X射线粉末衍射图系藉由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射获得，而无需扣除Kα2；且该等2θ值的精确度系在2θ+/-0.2°的范围内。

5.如权利要求3或4所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺或该化合物的溶剂化物的结晶形式，其基本上显示如图1中所描绘的X射线粉末衍射图。

6.如权利要求3至5中任一项所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式，其中该结晶形式可藉由{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺在水溶液中在pH 6.2至6.8下结晶获得。

7.如权利要求1至6中任一项所述的{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺的结晶形式，其用于制造医药组合物，其中该医药组合物包含作为活性成分的化合物{5-(4-溴-苯基)-6-[2-(5-溴-嘧啶-2-基氧基)-乙氧基]-嘧啶-4-基}-磺酰胺，及至少一种治疗上惰性的赋形剂。