[发明专利]医药制剂在审
| 申请号： | 201880014482.2 | 申请日： | 2018-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN110381946A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 山北佳央 | 申请（专利权）人： | 兴和株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/472 | 分类号： | A61K31/472;A61J1/05;A61K9/08;A61K31/4725;A61K47/04;A61K47/10;A61P27/02;A61P27/06;B65D1/00;B65D65/20 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( 1 ) 医药制剂 氢原子 烷基 氨基衍生物 水性组合物 收纳 溶剂合物 包装体 异喹啉 杂芳基 制剂化 波长 屏蔽 芳基 羟基 眼科 | ||
1.一种医药制剂，其特征在于：
其是含有下述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物的水性组合物被收纳在屏蔽波长320～380nm的光线的包装体而成的，
式中，R1和R2分别独立地表示氢原子或C1～C4烷基，
R3表示氢原子或羟基，
A表示－CH(R4)－或－CH2－CH(R4)－，其中，R4表示可以具有取代基的C6～C10芳基、或可以具有取代基的5～10元的杂芳基，
此外，式(1)中还包括其互变异构体。
2.如权利要求1所述的医药制剂，其特征在于：
所述通式(1)所示的化合物为下述式(2)、(5)、(5')或(8)所示的化合物：
3.如权利要求1所述的医药制剂，其特征在于：
所述通式(1)所示的化合物为下述式(3)所示的化合物：
4.如权利要求1～3中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
在以D65荧光灯作为光源并在25±5℃的温度条件下以累积照射量为120万lux·hr的方式照射光时，照射后的所述水性组合物中的所述通式(1)所示的化合物的残存率为80％以上。
5.如权利要求1～4中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
所述包装体的内部能够辨识。
6.如权利要求1～5中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
所述包装体的波长450～750nm的光线的透过率的平均值为30％以上。
7.如权利要求1～6中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
所述包装体具有含有阻碍紫外线透过的物质的容器作为一次包装体。
8.如权利要求1～7中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
所述包装体具有容器作为一次包装体，该容器具有含有阻碍紫外线透过的物质的部件。
9.如权利要求1～8中任一项所述的医药制剂，其特征在于：
所述包装体具有含有阻碍紫外线透过的物质的袋作为二次包装体。
10.使通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物在水性组合物中的光稳定性提高的方法，其特征在于：
该方法包括将含有下述通式(1)所示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物的水性组合物收纳在屏蔽波长320～380nm的光线的包装体中的工序，
通式(1)：
式中，R1和R2分别独立地表示氢原子或C1～C4烷基，
R3表示氢原子或羟基，
A表示－CH(R4)－或－CH2－CH(R4)－，其中，R4表示可以具有取代基的C6～C10芳基、或可以具有取代基的5～10元的杂芳基，
此外，式(1)中还包括其互变异构体。
11.如权利要求10所述的方法，其特征在于：
所述通式(1)所示的化合物为下述式(2)、(5)、(5')或(8)所示的化合物：
12.如权利要求10所述的方法，其特征在于：
所述通式(1)所示的化合物为下述式(3)的所示的化合物：
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