[发明专利]8-苯基异喹啉及其医药组合物用于治疗肠易激综合征

权利要求书

1.一种下列通式的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R₁选自氢、C_1-10直链烷基、C_1-10支链烷基、(CH₂)_n(Hete)R₁₀R₁₁R₁₂ 及(CH₂)_nArR₁₀R₁₁R₁₂，其中该n是0至6的整数，Hete是芳香杂环基、Ar是芳香环基，并且R₁₀、R₁₁及R₁₂独立选自氢、卤代基、硝基、胺基、氰基、乙酰基、C_1-6直链饱和烷基、C_1-6直链饱和烷氧基及C_1-6直链饱和卤代烷基；

R₂是氢或C_1-6直链饱和烷基；以及

X₁、X_2、X₃、X₄及X₅独立地选自氢、卤代基、硝基、胺基、氰基、乙酰基、C_1-6直链饱和烷基、C_1-6支链饱和烷基、C_1-6 直链饱和烷氧基、C_1-6支链饱和烷氧基、C_1-6直链饱和烷硫基、C_1-6支链饱和烷硫基、C_1-6直链饱和卤代烷基及C_1-6支链饱和卤代烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述卤代基选自氟、氯、溴及碘。

3.如权利要求1所述的化合物，其中所述芳香杂环基选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并恶唑基及苯并噻唑基。

4.如权利要求1所述的化合物，其选自6-甲氧-8-(2-甲氧苯基)-2-(3-(4-硝苯基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-醇（化合物7）、6-甲氧-8- (2-甲氧苯基)-2-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-醇（化合物8）、6-甲氧-8-(2-甲氧苯基)-2-(3-(吡啶-3-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-醇（化合物9）、及6,7-二甲氧-8-(2-甲氧苯基) -2-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉（化合物10）、或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的化合物，其是6-甲氧-8-(2-甲氧苯基)-2-(3-(吡啶-4-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-醇（化合物8）或其药学上可接受的盐。

6.一种医药组合物，其包含药学上可接受的载体及治疗有效量的如权利要求1、2、3、4、或5所述的化合物或其药学上可接受的盐。

7.一种用于治疗肠易激综合征的方法，其包含步骤如下：向需要其的对象施用有效量的如权利要求6所述的医药组合物。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述肠易激综合征是通过提供对5-HT₇受体的拮抗作用来治疗。

9.如权利要求7所述的方法，其中所述肠易激综合征是通过抑制由感染及之后的应激所引起的疼痛来治疗。

10.如权利要求7所述的方法，其中所述肠易激综合征是通过抑制由化学诱导的发炎所引起的疼痛来治疗。