[发明专利]拉莫三嗪悬浮剂剂型

权利要求书

1.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，其中该组合物的pH为4-8。

2.权利要求1的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，其中该组合物的pH为4-8且粘度为700-1200cps。

3.用于拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的口服悬浮剂剂型的立即释放药物粉末，所述悬浮剂剂型包括a)约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，b)pH为4-8，c)粘度为700-1200cps，d)组合物不含微生物污染物达至少20天。

4.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，基于组合物的总重量，所述悬浮剂剂型包含约0.01％至约10％重量的拉莫三嗪，当将所述剂型置于装有900ml 0.1N HCL pH 1.2的溶出容器内、保持在37±0.5℃且使用USP Type II(桨)装置以50rpm桨转速搅拌时，该剂型显示出的体外溶出速率为在20分钟内大于85％的药物释放。

5.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含：

a)增稠剂，其选自胶和/或纤维素；

b)稀释剂和/或甜味剂，其选自糖和糖醇；

c)防腐剂；

d)抗氧化剂；

e)pH调节剂，其量足以保持组合物的pH在约4.0至约9.0的范围内；

和/或药学上可接受的液体载体，

其中组合物不含助流剂。

6.权利要求1、3、4和5所述的立即释放口服药物悬浮剂剂型，包含：约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪或其药学上可接受的盐；约0.13至1.0％的黄原胶；约40至80％的蔗糖；有效量的pH调节剂、甜味剂和/或防腐剂。

7.权利要求1、3、4和5所述的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其中基于所述悬浮剂的总重量，所述悬浮剂中拉莫三嗪或其药学上可接受的盐的量的范围为约0.01％至约10％重量。

8.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其通过包括以下步骤的方法制备:

i.将拉莫三嗪与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合；

ii.使用溶剂将步骤(i)的混合物造粒；

iii.干燥步骤(ii)的粒化混合物；

iv.研磨步骤(iii)的混合物以形成颗粒；和

v.将步骤(iv)的颗粒任选地与一种或多种药物上可接受的赋形剂混合以形成用于重构的悬浮剂粉末。

9.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其通过包括以下步骤的方法制备:

i.将一种或多种药学上可接受的赋形剂溶解/分散在一部分水中；

ii.将拉莫三嗪分散在步骤(i)的溶液中以形成分散体；

iii.将粘度剂混合在另一部分水中；

iv.将步骤(iii)的混合物加入到步骤(ii)的分散体中；

v.任选地将一种或多种药学上可接受的赋形剂加入到步骤(iv)的分散体中；和

vi.任选匀化步骤(iv)的混合物以形成悬浮剂。

10.前述权利要求所述的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包括粒度分布D₉₀小于约200μm的悬浮剂剂型，其中组合物使用干法制粒、湿法制粒、共混、滚圆挤出法、匀化和/或热熔融挤出法制备。