[发明专利]P2Y12受体拮抗剂的皮下施用

权利要求书

1.一种P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其用于预防或治疗疾病，其中该疾病选自急性动脉血栓形成及急性静脉血栓形成；其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是4-((R)-2-{[6-((S)-3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}-3-膦酰基-丙酰基)-哌嗪-1-甲酸丁基酯；且其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是通过皮内或皮下施用法投与患者及/或欲通过皮内或皮下施用法投与患者。

2.如权利要求1使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中该疾病选自急性冠状动脉症候群、心肌梗塞、外周缺血、黑矇、心因性猝死、缺血性中风及短暂性缺血发作。

3.如权利要求1或2中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是在住院之前施用及/或欲在住院之前施用。

4.如权利要求3使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是通过患者自行施用来施用及/或欲通过患者自行施用来施用。

5.一种P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其用于在住院之前通过患者自行施用来紧急治疗疑似急性冠状动脉症候群；其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是4-((R)-2-{[6-((S)-3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}-3-膦酰基-丙酰基)-哌嗪-1-甲酸丁基酯；且其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是通过皮内或皮下施用法投与患者及/或欲通过皮内或皮下施用法投与患者。

6.如权利要求1至5中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是通过皮下施用法投与患者及/或欲通过皮下施用法投与患者。

7.如权利要求1至6中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中4-((R)-2-{[6-((S)-3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}-3-膦酰基-丙酰基)-哌嗪-1-甲酸丁基酯的施用量及/或欲施用量是包括在每次施用1mg与75mg之间。

8.如权利要求1至7中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中该P2Y₁₂受体拮抗剂是以团注形式施用及/或欲以团注形式施用。

9.如权利要求1至8中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂或其医药上可接受的盐，其中至少80％的该等患者在开始施用该P2Y₁₂受体拮抗剂后30min内达到抑制至少75％血小板凝集。

10.一种医药组合物，其包含作为活性成分的如权利要求1至9中任一项使用的P2Y₁₂受体拮抗剂4-((R)-2-{[6-((S)-3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}-3-膦酰基-丙酰基)-哌嗪-1-甲酸丁基酯或其医药上可接受的盐，其中该医药组合物是通过皮下施用法投与患者及/或欲通过皮下施用法投与患者，且其中该医药组合物进一步包含至少一种治疗惰性赋形剂。

11.一种4-((R)-2-{[6-((S)-3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}-3-膦酰基-丙酰基)-哌嗪-1-甲酸丁基酯或其医药上可接受的盐的用途，其用于制备供治疗疾病用的药剂，其中该疾病选自急性冠状动脉症候群、心肌梗塞、外周缺血、黑矇、心因性猝死、缺血性中风及短暂性缺血发作，且其中该药剂是通过皮下施用法投与患者及/或欲通过皮下施用法投与患者。