[发明专利]药理学活性的脂环族取代的吡唑并[1;5-a]嘧啶衍生物在审

专利信息
申请号: 201880017859.X 申请日: 2018-03-12
公开(公告)号: CN110431142A 公开(公告)日: 2019-11-08
发明(设计)人: I·博尔扎;V·罗曼;J·埃勒斯;Z·哈达地 申请(专利权)人: 吉瑞工厂
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P19/00;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 式( I ) 嘧啶衍生物 吡唑 制备 水合物 正向变构调节剂 生物学活性 药理学活性 药物组合物 非对映体 溶剂化物 外消旋体 代谢物 对映体 可接受 脂环族 治疗剂 介导 前药 正向 治疗 疾病
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,其中:

R1和R2独立地选自氢,卤素原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基;

R3是氢,卤素原子,C1-6烷基,氰基;

R4是C1-6烷基;

R5是任选由一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基,C3-5环烷基;C3-5环烷基C1-6烷基,二烷基氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷硫基,四氢呋喃基,四氢呋喃基C1-6烷基,四氢吡喃基,四氢吡喃基C1-6烷基;

或R4和R5一起形成未经取代的或被一个或多个C1-3烷基,C1-3烷氧基,卤代C1-3烷基,C1-3烷基羰基取代的3至7-元饱和环,其中环成员选自碳、氮、氧和硫;

R6是氢,卤素原子或C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,氨基;或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1和R2独立地选自氢,卤素原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基;

R3是氢,卤素原子,C1-6烷基,氰基;

R4是C1-6烷基;

R5是任选由一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基,C3-5环烷基;C3-5环烷基C1-6烷基,二烷基氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷硫基,四氢呋喃基,四氢呋喃基C1-6烷基,四氢吡喃基,四氢吡喃基C1-6烷基;

R6是氢,卤素原子或C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,氨基;或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物。

3.根据权利要求1的化合物,其中

R1和R2独立地选自氢,卤素原子,C1-6烷基,卤代C1-6烷基;

R3是氢,卤素原子,C1-6烷基,氰基;

R4和R5一起形成未经取代的或被一个或多个C1-3烷基,C1-3烷氧基,卤代C1-3烷基,C1-3烷基羰基取代的3至7-元饱和环,其中环成员选自碳、氮、氧和硫;

R6是氢,卤素原子或C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,氨基;或其药学上可接受的盐、生物学活性代谢物、前药、外消旋体、对映体、非对映体、溶剂化物和水合物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉瑞工厂,未经吉瑞工厂许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880017859.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top