[发明专利]个性化避孕制剂

说明书

本发明公开了用于实现避孕的制剂、试剂盒和方法。这些制剂、试剂盒和方法涉及递送一定量的孕激素和雌激素，所述量根据接受治疗的女性的体重和/或BMI而个性化。

技术领域

本发明涉及避孕领域，更具体地涉及向女性递送孕激素和雌激素的制剂，递送孕激素和雌激素的水平根据接受治疗的女性的体重或BMI而个性化。

背景技术

世界卫生组织(WHO)基于如下体重指数(BMI＝体重(单位：千克)/身高(单位：米²)建立了体重类别：

体重不足，BMI<18.5kg/m²

正常，BMI>18.5kg/m²但<24.9kg/m²

超重，BMI>25kg/m²但<29.9kg/m²

肥胖，BMI>30kg/m²

在美国，64％的女性超重或肥胖，36％的女性肥胖(J.Am.Med.Assoc.307(5):491(2012))。全球意外妊娠率为约40％，欧洲为43％，北美为51％(Studies in FamilyPlanning 45(3):301(2014))。

发明内容

本发明的第一个主要方面的特征在于包含左炔诺孕酮的制剂，所述制剂递送一定量的左炔诺孕酮，所述量基于被治疗的女性的体重并且处在如下量的范围内：最大量不高于使用如下方程式获得的量：

LNG的最大量＝-0.0084(女性体重)²+5.1893(女性体重)-375.79

并且最小量不小于使用如下方程式获得的量：

LNG的最小量＝-0.0041(女性体重)²+2.5504(女性体重)-184.36

其中量以微克/天(μg/d)表示，并且女性的体重以磅表示。在特定实施例中，制剂还包含SHBG结合配体如雌激素(例如乙炔雌二醇)，并且如本文中更详细描述的对LNG的量进行调节。

本发明的第一方面的特征还在于一种通过以日剂量对女性内部施用左炔诺孕酮来实现女性避孕的方法，所述日剂量基于女性的体重被选择，其中所述孕激素的所述日剂量处在D_min～D_max的范围内，其中

D_min＝90或[(0.0041×X²)+(2.5504×X)-184.4]的较低者；

D_max＝[(0.0084×X²)+(5.1893×X)-375.8]；

D_min和D_max是左炔诺孕酮的以μg/d为单位的最小值和最大值(+/-10％)或者是另一种孕激素的避孕等效量；

将所述孕激素与约30μg/d乙炔雌二醇共同施用，或者如果(A)(i)共同施用不同量的乙炔雌二醇、(ii)共同施用不同的雌激素或(iii)共同施用非雌激素SHBG结合配体并且(B)孕激素是与SHBG结合的孕激素，则调节D_min和D_max；

X是女性的以磅为单位的体重；

或者其中所述方法递送大于或小于约30μg/d的量的乙炔雌二醇(不包括乙炔雌二醇)，并且任选地调节LNG的量以考虑乙炔雌二醇的存在，如下面的说明书中所描述的；