[发明专利]磷脂衍生物和它们作为药物的用途

权利要求书

1.通式I的1-酰基-溶血磷脂酰基衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，

其中

R是C4到C30的脂族烃基链，

R1选自H或C1到C10烷基，R2选自H、C10到C30酰基或C1到C10烷基，

R3选自H或C1到C10烷基，或R3不存在，

其中所述癌症是肝癌或黑色素瘤。

2.根据权利要求1所述的用途，其中R选自由以下组成的组：C5到C10直链、支链或环状或含环的烷基或烯基。

3.根据权利要求2所述的用途，其中R选自由以下组成的组：戊基、3,5,5-三甲基戊基和环戊基乙基。

4.根据权利要求1所述的用途，其中R选自由以下组成的组：C13到C20直链或支链烷基或烯基。

5.根据权利要求4所述的用途，其中R选自由以下组成的组：C15、C16、C17、C18或C19直链烷基或烯基。

6.根据权利要求1所述的用途，其中R1选自C1到C6烷基。

7.根据权利要求1所述的用途，其中R2选自由含饱和或不饱和直链的C10-C20酰基组成的组。

8.根据权利要求7所述的用途，其中R2选自由以下组成的组：癸酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、油酰基、亚油酰基、反油酰基。

9.根据权利要求1所述的用途，其中R2选自C1到C6烷基。

10.根据权利要求1所述的用途，其中R3选自C1到C6烷基。

11.根据权利要求1所述的用途，其中R1、R2、R3中的至少一个是甲基。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所有R1、R2、R3都是甲基。

13.根据权利要求1所述的用途，其中R1和R2是氢，且R3不存在。

14.根据权利要求1所述的用途，其中R1是氢，且R2是含饱和或不饱和直链的C10-C20酰基。

15.根据权利要求1到14中任一项所述的用途，其中进一步施用抗癌药物。

16.根据权利要求15所述的用途，其中所述通式(I)的1-酰基-溶血磷脂酰基衍生物与所述抗癌药物的共施用以至少20:1的比率进行。

17.根据权利要求16所述的用途，其中所述比率为至少50:1。

18.根据权利要求16所述的用途，其中所述比率为至少100:1。

19.根据权利要求16所述的用途，其中所述比率为至少180:1。

20.根据权利要求16所述的用途，其中所述比率为至少200:1。

21.通式I的1-酰基-溶血磷脂酰基衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，其中所述癌症是肝癌或黑色素瘤，

其中

R是C4到C30的脂族烃基链，

R1选自H或C1到C10烷基，

R2选自H、C10到C30酰基或C1到C10烷基，

R3选自H或C1到C10烷基，或R3不存在，

条件是

-当R1、R2是氢且R3不存在，或者所有R1、R2、R3都是氢时，R不是油酰基、棕榈酰基；

-当所有R1、R2、R3都是甲基时，R不是月桂酰基、棕榈酰基。