[发明专利]6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-D3)哒嗪-3-甲酰胺的晶体形式在审
申请号: | 201880022423.X | 申请日: | 2018-03-29 |
公开(公告)号: | CN110914260A | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
发明(设计)人: | 张艳蕾;M·A·加莱拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/501;A61P29/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙烷 氨基 甲氧基 甲基 苯基 d3 哒嗪 甲酰胺 晶体 形式 | ||
1.6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式A。
2.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于以下的至少一种:
(i)晶胞参数,其基本上等于以下:
α=96.7±0.5°
β=90.8±0.5°
γ=100.4±0.5°
空间群:P-1
每个晶胞的分子(Z):2
其中,所述化合物(I)形式A的晶胞参数是在约25℃的温度测量的;
(ii)粉末X射线衍射谱图,其包含4个或以上选自以下的2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;10.1±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;19.3±0.2;和20.4±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的;
(iii)观察到的粉末X射线衍射谱图,其基本上如图1所示;或
(iv)在264℃至269℃的范围内吸热。
3.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于粉末X射线衍射谱图包含5个或以上选自以下2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;10.1±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;19.3±0.2;和20.4±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的。
4.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值且包含3个或以上选自以下的2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;和19.3±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的。
5.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于(i)粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值其是在约25℃的温度测量的;和(ii)在264℃至269℃的范围内吸热。
6.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于(i)粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值其是在约25℃的温度测量的;和(ii)差示扫描量热法(DSC)热谱图基本上如图2所示。
7.根据权利要求1所述的结晶形式,其基本上由形式A构成。
8.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述形式A为基本上纯净的形式。
9.一种组合物,其包含6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺,其中至少95重量%的所述6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺为结晶形式A。
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