[发明专利]6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-D3)哒嗪-3-甲酰胺的晶体形式在审

专利信息
申请号: 201880022423.X 申请日: 2018-03-29
公开(公告)号: CN110914260A 公开(公告)日: 2020-03-24
发明(设计)人: 张艳蕾;M·A·加莱拉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/501;A61P29/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丙烷 氨基 甲氧基 甲基 苯基 d3 哒嗪 甲酰胺 晶体 形式
【权利要求书】:

1.6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式A。

2.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于以下的至少一种:

(i)晶胞参数,其基本上等于以下:

α=96.7±0.5°

β=90.8±0.5°

γ=100.4±0.5°

空间群:P-1

每个晶胞的分子(Z):2

其中,所述化合物(I)形式A的晶胞参数是在约25℃的温度测量的;

(ii)粉末X射线衍射谱图,其包含4个或以上选自以下的2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;10.1±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;19.3±0.2;和20.4±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的;

(iii)观察到的粉末X射线衍射谱图,其基本上如图1所示;或

(iv)在264℃至269℃的范围内吸热。

3.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于粉末X射线衍射谱图包含5个或以上选自以下2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;10.1±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;19.3±0.2;和20.4±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的。

4.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值且包含3个或以上选自以下的2θ值7.8±0.2;8.7±0.2;12.0±0.2;12.4±0.2;13.0±0.2;15.8±0.2;18.9±0.2;和19.3±0.2,其中,所述形式A的粉末X射线衍射谱图是在约25℃的温度测量的。

5.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于(i)粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值其是在约25℃的温度测量的;和(ii)在264℃至269℃的范围内吸热。

6.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于(i)粉末X射线衍射谱图包含10.1±0.2和15.8±0.2的2θ值其是在约25℃的温度测量的;和(ii)差示扫描量热法(DSC)热谱图基本上如图2所示。

7.根据权利要求1所述的结晶形式,其基本上由形式A构成。

8.根据权利要求1所述的结晶形式,其中所述形式A为基本上纯净的形式。

9.一种组合物,其包含6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺,其中至少95重量%的所述6-(环丙烷甲酰氨基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺为结晶形式A。

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