[发明专利]CK1和/或IRAK1抑制剂、药物组合物和用于癌症治疗的治疗应用有效

专利信息
申请号: 201880022829.8 申请日: 2018-01-30
公开(公告)号: CN110475771B 公开(公告)日: 2022-09-02
发明(设计)人: 李丹素;艾里特·思尼尔-奥克利;约瑟夫·瓦卡;伊农·本-内里艾;阿万西卡·文卡塔克-艾拉姆 申请(专利权)人: 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4155;A61K31/427;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 韦昌金;武晶晶
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: ck1 irak1 抑制剂 药物 组合 用于 癌症 治疗 应用
【权利要求书】:

1.具有式(I)的化合物、或其立体异构体或盐:

其中:

R1和R2各自是H;或者,R1和R2与它们连接的氮原子一起形成4-7元芳族的环,其包括N和C=N中的至少一个,并且任选地被直链或支链C1-C5烷基取代;

R3和R4各自是H;

W、X、Y和Z各自独立地选自CH、CR5、CR5c、NH、N和S;条件是W、X、Y和Z中至少一个选自NH、N和S;和条件是当W为N且Z为N时,则X为CR5c

n为0或1的整数;

R5为OH、NH2或卤素;R5c为OH或NH2

R8为H;

R6为直链或支链C1-C8烷基;以及

R7为被C3-C7环烷基取代的直链或支链C1-C8烷基。

2.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为卤素。

3.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为NH2

4.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为OH。

5.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5c为NH2

6.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5c为OH。

7.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R6为甲基。

8.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R7为环丙基甲基。

9.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R1和R2与它们连接的氮原子一起形成包括N和C=N中至少一个的4-7元芳族环。

10.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中n为1的整数。

11.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中n为0的整数。

12.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z之一为N。

13.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z中两个为N。

14.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z中两个独立地选自NH、N和S。

15.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中所述化合物选自:

16.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中所述化合物选自:

17.药物组合物,包括根据权利要求1至16中任一项的化合物、或其立体异构体或盐。

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