[发明专利]CK1和/或IRAK1抑制剂、药物组合物和用于癌症治疗的治疗应用有效
申请号: | 201880022829.8 | 申请日: | 2018-01-30 |
公开(公告)号: | CN110475771B | 公开(公告)日: | 2022-09-02 |
发明(设计)人: | 李丹素;艾里特·思尼尔-奥克利;约瑟夫·瓦卡;伊农·本-内里艾;阿万西卡·文卡塔克-艾拉姆 | 申请(专利权)人: | 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4155;A61K31/427;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 韦昌金;武晶晶 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ck1 irak1 抑制剂 药物 组合 用于 癌症 治疗 应用 | ||
1.具有式(I)的化合物、或其立体异构体或盐:
其中:
R1和R2各自是H;或者,R1和R2与它们连接的氮原子一起形成4-7元芳族的环,其包括N和C=N中的至少一个,并且任选地被直链或支链C1-C5烷基取代;
R3和R4各自是H;
W、X、Y和Z各自独立地选自CH、CR5、CR5c、NH、N和S;条件是W、X、Y和Z中至少一个选自NH、N和S;和条件是当W为N且Z为N时,则X为CR5c;
n为0或1的整数;
R5为OH、NH2或卤素;R5c为OH或NH2;
R8为H;
R6为直链或支链C1-C8烷基;以及
R7为被C3-C7环烷基取代的直链或支链C1-C8烷基。
2.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为卤素。
3.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为NH2。
4.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5为OH。
5.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5c为NH2。
6.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R5c为OH。
7.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R6为甲基。
8.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R7为环丙基甲基。
9.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中R1和R2与它们连接的氮原子一起形成包括N和C=N中至少一个的4-7元芳族环。
10.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中n为1的整数。
11.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中n为0的整数。
12.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z之一为N。
13.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z中两个为N。
14.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中W、X、Y和Z中两个独立地选自NH、N和S。
15.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中所述化合物选自:
16.根据权利要求1的化合物、或其立体异构体或盐,其中所述化合物选自:
17.药物组合物,包括根据权利要求1至16中任一项的化合物、或其立体异构体或盐。
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