[发明专利]脂质体组合物及医药组合物

权利要求书

1.一种脂质体组合物，其包含经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺及二氢鞘磷脂及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分，其中，

所述脂质体组合物内含药物，内水相包含硫酸铵，内水相硫酸根离子相对于全水相药物的摩尔比为0.36以上。

2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中，

药物为拓扑替康或其盐、阿霉素或其盐、伊立替康或其盐、舒尼替尼或其盐。

3.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，

内水相硫酸根离子相对于全水相药物的摩尔比为0.6以上且1.8以下。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的脂质体组合物，其中，

经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺为经聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的脂质体组合物，其中，

脂质体膜的构成成分中的经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺的比率为2～10摩尔％。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的脂质体组合物，其中，

脂质体膜的构成成分中的胆固醇类的比率为35～43摩尔％。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的脂质体组合物，其粒径为150nm以下。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的脂质体组合物，其中，

外水相的pH为5.5～8.5。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的脂质体组合物，其中，

二氢鞘磷脂为包含碳原子数16和碳原子数18的长链烷基的二氢鞘磷脂，内含药剂为拓扑替康或其盐。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的脂质体组合物，其中，

脂质体的内水相中所含有的硫酸根离子相对于脂质体组合物整体的硫酸根离子的比率至少为80％，脂质体的内水相中所含有的药物相对于脂质体组合物整体的药物的比率至少为80％。

11.根据权利要求9所述的脂质体组合物，其中，

铵浓度为1mmol/L以下的血浆中的来自脂质体的药物的释放速率在37℃下为20％/24小时以下，铵浓度为4～6mmol/L的血浆中的来自脂质体的药物的释放速率在37℃下为60％/24小时以上。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的脂质体组合物，其中，

在5℃下保管1个月后的脂质体组合物的每1μmol脂质中所含有的大于10μm的粒子为150个以下，所述脂质体组合物的每1μmol脂质中所含有的大于25μm的粒子的个数为15个以下。

13.一种医药组合物，其包含权利要求1至12中任一项所述的脂质体组合物。

14.根据权利要求13所述的医药组合物，其为抗癌剂。

15.一种脂质体组合物，其包含经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺、二氢鞘磷脂及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分，其中，

所述脂质体组合物内含药物，内水相包含铵盐，二氢鞘磷脂为具有碳原子数16和碳原子数18的长链烷基的二氢鞘磷脂。