[发明专利]在末端具有多个羟基的聚氧乙烯衍生物的制造方法有效
| 申请号： | 201880023285.7 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN110475801B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 吉冈宏树;山本裕二 | 申请（专利权）人： | 日油株式会社 |
| 主分类号： | C08G65/32 | 分类号： | C08G65/32;A61K47/60;C08G65/28 |
| 代理公司： | 北京奉思知识产权代理有限公司 11464 | 代理人： | 邹轶鲛;石红艳 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 末端 具有 羟基 乙烯 衍生物 制造 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种由下式(1)所示的聚氧乙烯衍生物的制造方法，包括进行下列步骤(A)、步骤(B)、步骤(C)和步骤(D)：
其中，在式(1)中，L1是二价连接物，X是能够与生理活性物质反应的官能团，a是1或2，n是11至3650，并且所述生理活性物质具有氨基、巯基、醛基、羧基、不饱和键或叠氮基；
步骤(A)：其中，在具有5或7个羟基的多元醇中，通过环状苯亚甲基缩醛化保护4或6个羟基，以获得在1位具有羟基并且具有环状苯亚甲基缩醛结构的保护基的化合物的步骤；
步骤(B)：其中，向所述步骤(A)中获得的化合物聚合11至3650摩尔环氧乙烷，以获得聚氧乙烯衍生物的步骤；
步骤(C)：其中，将所述步骤(B)中获得的所述聚氧乙烯衍生物的末端的羟基转化为能够与所述生理活性物质反应的官能团的步骤；以及
步骤(D)：其中，将所述聚氧乙烯衍生物的所述保护基脱保护的步骤。
2.根据权利要求1所述的方法，其中在所述步骤(A)中使用酸性溶液作为溶剂。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中连续进行所述步骤(C)和所述步骤(D)。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤(D)在酸性条件下进行。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤(D)通过还原反应进行。
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